Препараты обладают бактерицидным действием и применяются при тяжелых
формах гнойно-некротических процессов. Спектр действия - широкий: протей,
синегнойная палочка, палочка Фридлендера, кишечная палочка,
стафилококк, стрептококки, стафилококки, возбудители газовой гангрены и
дизентерии. Действует на штаммы устойчивые к антибиотикам и
сульфаниламидам.
Применяются:
1 Инфекций мочевыводящих путей
2 Желчевыводящих путей
3 Легких и плевры
4 Сепсис
5 Местное применение при ожогах и язвах.
В детской практике не_. показан.
Побочное действие:
1 Диспептические расстройства 2 Аллергии 3 Судороги
икроножных мышц
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
Фурациллин, Фурадонин, Фуразолидон, Фуразолин, Фурагин
По противомикробной активности приближаются к антибиотикам
(Тетрациклину).
По механизму - нарушение дыхания, ингибирование цикла
трикарбоновых кислот. Спектр действия широкий: Гр (-) и Гр (+) бактерии,
патологические грибы, крупные вирусы, трихомонады, лямблии. Достоинствами
препаратов данного ряда являются: Высокая противомикробная активность,
широкий спектр, низкая токсичность, малая скорость развития
устойчивости. Через 3 часа в моче определяются следующие доли исходного
количества препарата:
Фурадонин 25%
Фуразолидон 8%
Фурациллин 1%
Фурадонин
Применяется внутрь для лечения инфекций мочевыводящих путей,при сепсисе,
перитоните.Местно - для промывания гнойных ран.
Фурациллин
Обработка операционного поля, лечение химических и термических ожогов.
Местное лечение тонзиллитов и отитов (полоскание), коньюнктивитов (глазные
капли), инфекций мочевыводящих путей.
Фуразолидон
Применяется внутрь для лечения бактериальной дизентерии, сальмонеллеза,
трихомониаза.
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА
Хинозол - местное лечение гнойных ран и язв. Энтеросептол, Мексаформ
(комбинированный препарат с Энтеросептолом), Мексаза - лечение
бактериальных дизентерий, диспепсий, связанных с бактериями. 5-НОК -
лечение инфекций мочевыводящих путей (применяется редко по причине
аллергий).
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОСЕМИКАРБАЗОНА
Фарингосепт - местное лечение тонзиллитов, стоматитов, подготовка
к операциям на ротовой полости, носоглотке.
ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТИРИДИНА
Налидиксовая кислота, Невипрамон, Неграм. Обладают
бактериостатическим действием, активны в отношении Гр (-) флоры, хорошо
всасываются. Применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей,
холециститов, энтероколитов. Быстро развивается устойчивость.
ПРОИЗВОДНЫЕ ФТОРХИНОЛОНА
|Препарат |Период |Доза внутрь |Доза внутривенно |
| |полувыведения | | |
|Ципрофлоксацин |4 часа |0.25-0.75 |0.2 |
|Норфлоксацин |4 |0.4-0.6 |— |
|Офлоксацин |7 часов |0.2-0.4 |0.2 |
|Пефлоксацин |10 |0.2 |0.2 |
Все препараты применяются 2 раза в сутки
Спектр противомикробной активности очень широкий, близок к цефалоспоринам 4-
го поколения
Механизм действия
Угнетения фермента ДНК-гиразы (отвечает за образование
суперспирали) - раскручивание суперспирали (дополнительно действует на
связи, образуемые этим ферментом) - неконтролируемый рост - разрушение
микробной клетки. Препараты эффективны в отношении:
1 Гр (-): кишечной палочки, клебсиеллы, протея, шигеллы,
сальмонелл, энтеробактера, легионеллы, псевдомонады, гемофильной палочки,
возбудителя менингита.
2 Гр (+) - эффективность вариабельна:
стрептококк групп А,В,С, пневмококк - офлоксацин и ципрофлоксацин.
Золотистый и эпидермальный стафилококк - все препараты.
3 Анаэробы (вариабельное действие): клостридия, бактероиды
4 Прочие: хламидия, микобактерия туберкулеза.
Достоинства препаратов данной группы:
1 Очень широкий спектр
2 Хорошо проникают в органы и ткани, в том числе в спинномозговую
жидкость (особенно при воспалении - легче в 1.5-2.0 раза).
3 Накапливаются в макрофагах
4 Можно вводить парэнтерально и энтерально (на 1-м этапе лечения -
внутривенно, на 2-м этапе лечения - внутрь).
5 Незначительно связываются с белками - большие концентрации
активного вещества
6 Действуют на штаммы, резистентные к другим антибиотикам.
7 Обладают бактерицидным действием - можно вводить при
иммунодефиците.
8 Можно сочетать с пенициллинами, цефалоспоринами,
аминогликозидами, клиндомицином, эритромицином, метронидазолом,
ванкомицином.
Вследствие этих свойств препараты относятся к антибиотикам резерва
Применение:
1 Инфекции дыхательных путей ("уличные" - пневмококк, микоплазма,
легионелла, "госпитальные" - синегнойная палочка, энтеробактер, протей)
2 Инфекции мочевыводящей системы (кишечная палочка, протей,
энтерококк)
3 Инфекции половой системы (хламидия, гонококк, уреаплазма (+
Тетрациклин)).
4 Хирургические инфекции (аппендицит, перитонит, холецистит,
панкреатит (внутривенно)).
5 Остеомиелит и гнойный артрит - Ципрофлоксацин и Пефлоксацин
6 Бактериальные кишечные инфекции (шигелла, сальмонелла тифа)
Побочное действие(1-5%):
1 Диспептические расстройства 2 Головная боль 3
Артралгия 4 Фотосенсибилизация кожи 5 Эозинофилия
Противопоказания:
Беременность (применять по жизненным показаниям)
Дети до 14 лет (во время созревания костей препараты накапливаются в
хрящевой зоне, что приводит к нарушениям скелета)
Эпилепсия (абсолютное противопоказание, так как препараты обладают
антагонизмом ГАМК - могут вызвать судороги)
ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ
Трудность лечения туберкулеза связана со свойствами туберкулезной
микобактерии:
1 Кислотоустойчивость
2 Внутриклеточное расположение
3 Очень быстрое развитие устойчивости при лечении
Принципы терапии
1 Длительное лечение (12-24 мес)
2 Регулярный и контролируемый прием лекарств
3 Комбинированная терапия (одновременный прием 2-х - 3-х лекарств)
4 Периодическая смена лекарственных препаратов
5 Периодический контроль изменения чуствительности к препаратам
Классификация
1 Средства первого ряда: Применяются при впервые выявленном
туберкулезе Наиболее активные лекарства Как правило менее токсичны При
монотерапии быстро развивается устойчивость
1.1 Антибиотики Стрептомицин, Рифампицин
1.2 Синтетические Производные ГИНК (гидразид изоникотиновой
кислоты): Изониазид, Фтивазид, Салюзид, Метазид.
Производные Этилендиимина: Этамбутол.
2 Средства второго ряда (резервные): Применяются при
недостаточной эффективности средств первого ряда или у ранее лечившихся
больных Менее активны чем средства первого ряда НО эффективно действуют
когда развивается устойчивость к препаратам первого ряда
2.1 Антибиотики Циклосерин, Канамицин, Флоримицин.
2.2 Синтетические Производные ПАСК (парааминосалициловая кислота):
Натриевая соль ПАСК, Бепаск (кальциевая соль ПАСК).
Производные пиразинкарбоновой кислоты: Пиразинамид
Производные тиосемикарбазона: Тиоацетазон
Производные тиоамида изоникотиновой кислоты: Этионамид
Производные Гинк
Изониазид
Самый мощный препарат группы. Очень узкий спектр - действует только на
микобактерии.
Механизм - ингибирование образования пиридоксальфосфата, что
приводит:
1 Угнетение синтеза ДНК
2 Нарушение синтеза некоторых аминокислот
3 Ингибирование синтеза миколовой кислоты (является компонентом
липидной мембраны), что приводит к уменьшению колиЧества липидов в
клеточной стенке -> снижение кислотоустойчивости.
Дополнительный механизм - конкурентный антагонизм никотиновой кислоты
(витамин РР), что приводит к синтезу ложного кофермента: вместо НАД
синтезируется И-НАД (изоникотинамидадениндинуклеотид).
Начало действия через 1-4 часа. Продолжительность 6-24 часа. Хорошо
проникает в органы и ткани. По способности инактивировать препарат
население делится на быстрых и медленных инактиваторов. В средней полосе к
медленным инактиваторам относится 50-60% населения. Лечение медленных
инактиваторов в 2 раза эффективнее.
1 ЦНС: головная боль, эйфория, нарушение сна
2 Дефицит витаминов группы В, витамина РР
3 Диспептические расстройства
4 Аллергические реакции
5 Гепатотоксичность (у быстрых инактиваторов, при длительном лечении)
|Препарат |Активность |Действие на |Активность в |Токсичность |
| | |внутриклеточные|очагах распада | |
| | |формы | | |
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28
