(раздражающее действие), аллергии, нефротоксичность.
3 поколение
Высоко активны к Грамм (-), активны в отношении синегнойной палочки
(препарат выбора). Высокая устойчивость к ( -лактамазам, нет
перекрестной устойчивости к цефалоспоринам 1 поколения. Активность по
отношению к Грамм (+) не превышает активность полусинтетических
пенициллинов и цефалоспоринов 1 и 2 поколений.
Цефатоксим (Клафоран), Цефпиразон (Цефобид), Цефтазидин (Фортум).
Цефпиразон (Цефобид)
Хорошо проникает в ткани, кость, спинномозговую жидкость, выделяется с
мочой и желчью. Применяется при септицемии, менингитах, перитонитах,
акушерском сепсисе, остеомиелите. Побочно: аллергия, нейтропения,
нарушение функций печени.
иногда - диспептические расстройства.
Цефтазидин (Фортум)
Фктивен по отношению к палочке синезеленого гноя, эффективность 94%. менее
токсичен.
Сравнительная характеристика цефалоспоринов разных поколений.
Грамм (+) Грамм (-) Анаэробы
1 поколение +++ + -
2 поколение ++ ++ +/-
3 поколение + +++ +
Побочное действие цефалоспоринов (итог)
1 Аллергические реакции
2 Нефротоксичность (Цефалоридин - типично)
3 Лейкопения, нейтропения (при длительном применении больших
доз)
4 Нарушения ЖКТ если применяется внутрь - тошнота, рвота,
диспептические расстройства, если долго - дизбактериоз.
5 Ложно положительная реакция на сахар Цефалоридин, Цефалексин
6 Кумариноподобный эффект, гипопротромбиэмия, судорожные реакции
(при эндолюмбальном введении больших доз при лечении менингита (более 50
миллиграммов)).
ТЕТРАЦИКЛИНЫ
1 поколение:
Тетрациклин, окситетрациклин
2 поколение:
Доксициклин (Вибромицин), Миноциклин, Метациклин, Морфоциклин.
Морфоциклин в настоящее время не применяется.
Спектр широкий: действует на все, кроме гонококков, вульгарного
протея, палочки синезеленого гноя, возбудителя туберкулеза, 70-80 штаммов
стафилококков и стрептококков (устойчивость).
Механизм: Нарушает синтез белка
1 Уменьшает этап активирования аминокислот и их связывание с
транспортной РНК
2 Угнетение транспорта РНК к рибосомам
3 Нарушение входа транспортной РНК на рибосому и считывание.
Дополнительные механизмы действия:
1 Образование хелатных соединений с ионами магния и марганца.
2 Угнетение окислительного фосфорилирования
3 Нарушение проницаемости цитоплазматической мембраны.
Эффект бактериостатический, эффективность против молодых форм.
Тетрациклин и Окситетрациклин
Применяются внутрь, начало действия через 1.5-2 часа,
продолжительность до 8-10 часов. Активность резко уменьшается в
присутствии 2-х и 3-х валентных ионов, биодоступность снижается при
употреблении мясной и молочной пищи (следовательно употреблять до еды).
Соли тетрациклина (гидрохлорид) применяются внутримышечно. Начало действия
через 30 минут продолжительность до 8 часов. В плазме связывается
незначительно, хорошо проникает в печень, почки, легкие. Избирательно
накапливается в воспаленных тканях, образует комплексоны с ионами
кальция, что приводит к кариесу и остеопорозу. Много накапливается в желчи,
секретируется с молоком матери. Накапливается в плевральной полости, плохо
проникает через гематоэнцефалический барьер и в спинномозговую
жидкость. При парэнтеральном введении выводится в основном почками, при
приеме внутрь на 50% выводится через кишечник.
Метациклин
Лучше всасывается, длительно действует (прием 2 раза в сутки),
кумулирует, лучше проникает в ткани, менее токсичен.
Вибромицин
Меньше связывается с 2-х валентными ионами, лучше всасывается,
обладает пролонгированным действием. Доза снижена, эффективная
концентрация сохраняется до 20 часов, расширен спектр. Препарат хорошо
проникает в легкие, не кумулирует (или кумулирует меньше), вызывает меньше
побочных эффектов. Можно применять при лечении почек, курс до 10 дней.
Линоциклин
Самый активный из тетрациклинов, меньше перекрестная устойчивость,
биодоступность до 90%. Длительность действия до 24 часов. Кумулирует,
проникает через гематоэнцефалический барьер. Единственный препарат,
побочным эффектом которого являются вестибулярные нарушения.
Побочное действие тетрациклинов (как правило при длительном
применении в больших дозах)
1 Гепатотоксичность, особенно при нарушениях функции печени
2 Диспептические расстройства, в 10-15% - диарея
3 Раздражение слизистой (при приеме внутрь) - стоматиты, глосситы.
4 Аллергии (редко)
5 Уменьшение протромбина, снижение количества тромбоцитов (при
длительном применении в больших дозах) - осторожно применять с
антиагрегантами.
6 Дизбактериоз переходящий в кандидоз и кандидомикоз и при
запущении в кандидосепсис.
Обязательно параллельное назначение противогрибковых препаратов
!
АНТИБИОТИКИ (продолжение)
МАКРОЛИДЫ
Эритромицин, Олеандомицин, 3-ацетилолеандомицин.
Ингибирует синтез белка на уровне рибосом - присоединяется к рибосоме
и препятствует входу транспортной РНК. В небольших дозах препарат
оказывает бактериостатическое действие, в больших дозах оказывает
бактерицидное действие. Рационально комбинировать с тетрациклином.
Препараты высоко активны против Грамм (+) кокков, в том числе устойчивых к
пенициллину и тетрациклину. Есть активность против Грамм (-) кокков,
риккетсий и бруцелл, мало активны против Грамм (-) палочек. Хорошо
проникают внутрь клеток, обладают низкой токсичностью. Принимаются
энтерально, хорошо всасываются (биодоступность зависит от индивидуальной
чуствительности).
3-ацетилолеандомицин всасывается лучше других препаратов группы.
Препараты назначается в дозе 0.5 г (500000 ЕД). Начало действия через 2-3
часа, продолжительность 6-8 часов.
У 3-ацетилолеандомицина действие начинается быстрее и длится дольше.
Иногда макролиды вводятся парэнтерально (внутримышечно), но у этого способа
нет особых преимуществ: начало действия через 20-40 минут и
продолжительность 4-6 часов.
Макролиды хорошо проникают в органы и ткани, много накапливается в
печени (секретируются через желчь), легких, при воспалении проникают
через гематоэнцефалический барьер. Выделяются в основном через почки (через
кишечник - 30%).
Показания к применению:
Пневмонии резистентные к другим антибиотикам, гнойные плевриты, раневая
инфекция, инфекция мочевыводящих путей.
Побочное действие:
Диспептические расстройства (дискомфорт, тошнота, рвота - реже),
аллергия, лекарственная желтуха (характерно для 3-
ацетилолеандомицина).
Олететрин_. (1/3 Олеандомицина + 2/3 Тетрациклина)
Увеличена всасываемость, лучше проникает в органы, шире спектр
действия, медленнее появляются устойчивые формы. Тетраолеан - тоже самое,
но можно вводить внутримышечно.
Олеморфоциклин - можно вводить внутривенно и внутримышечно, но
осталось местнораздражающее действие (флебиты). Розомицин - увеличенная
активность к Грамм (-) палочкам. Мидекамицин (Макропен) -
увеличена активность против Грамм (+), особенно против стафилококков.
Препарат резерва в случае стафилококкового сепсиса.
Азитромицин (Сумамед) - Обладает бактерицидным действием, спектр
действия шире, чем эритромицин, включает микоплазм и хламидий, уменьшена
активность против кишечных бактерий, принимается внутрь, пролонгированное
действие (1 раз в сутки).
ГРУППА ЛЕВОМИЦЕТИНА
Левомицетин и его соли (стеарат (Эулевомицетин) - не обладает
горьким вкусом и местным раздражающим действием). Сукцинат левомицетина
- применяется для парэнтерального введения. Синтомицин - смесь лево-
и правовращающих форм (обладает половинной активностью). Препараты данной
группы активны в отношении стафилококков резистентных к пенициллину и
тетрациклину, Грамм (-) палочкам, спирохетам, риккетсиям. Препараты выбора
для лечения кишечных инфекций.
Механизм действия:
Угнетают синтез белка
1 Присоединяясь к рибосоме
2 Тормозят тРНК
3 Нарушают функции полимераз и транспептидаз
4 Разрушают полипептидные связи
Обладают бактериостатическим действием. Приводят к активации синтеза
клеточной стенки (не назначать вместе с пенициллинами - действие
противоположно).
Противомикробное действие сильно угнетается в щелочной среде, при рН =
9 действие может исчезать. Всасываются до 90%, стеарат - даже больше.
Продолжительность действия 5-6 часов. У детей и особенно новорожденых
длительность действия значительно больше, чем у взрослых. Препараты хорошо
проникают в печень, плевральную и перитонеальную полость, секретируются в
молоко матери. Применение: 1,2,3 - основное
1 Бактериальные дизентерии
2 Брюшной тиф
3 Бруцеллез
4 Пиелоцистит
5 Риккетсиозы
6 Сепсис (Сукцинат левомицетина)
Препараты токсичны, их побочное действие: Фллергические
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28
