Рефераты. Фармакология

2. По происхождению

Эндогенные : маниакально-депрессивный психоз, старческие депрессии

Психогенные ( реактивные ) - когда не везет в жизни

Органические ( опухоли, соматические и инфекционные заболевания )

Антидепрессанты

1. _. Трициклические Амитриптиллин ( триптизол ), Доксепин, Имипрамин,

Нортриптиллин, Дезипрамин. Ингибируют обратный захват норадреналина и

серотонина. Показания : эндогенные депрессии, энурез у детей ( имипрамин

), Хронический болевой синдром, острые панические реакции, навязчивый

страх ( фобии ).

2. Препараты " второй генерации "_. - блокаторы захвата норадреналина и

серотонина.

Флуоксетин и Гразадон - действуют на серотонинэргические рецепторы,

Мапротиллин - на ад

ренэргиеские

Показания : эндогенные, рефрактерные и скрытые депрессии

3. Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)_. - необратимые МАО-А -

влияет на серотонин и норадреналин, МАО-Б - разрушает дофамин.

Ингибиторы МАО влияют в основном на МАО-А

Ниаламид, Моклобенид, Трансамин, Индопам, Инказан, Тетриндол,

Пиразидол.

Показания :

депрессии в сочетаниях с тяжлыми фобиями и психомоторной

заторможенностью.

Побочные эффекты антидепрессантов

Трициклические

1.Избыточная седация ( блокада Н1-гистаминовых рецепторов )

2.Симпатомиметические эффекты ( тахикардия, беспокойство, инсомния (

нарушение сна ) ).

3.Холинэргические эффекты ( нарушение зрения,задержка мочи )

4.Ортостатическая гипотензия, кардиомиопатии

5.Потенциирование действия депрессантов

6.Уменьшают антигипертензивный эффект Гуанитидина, Клонитидина,

Метилдофы.

Ингибиторы МАО

1.Гипертензия ( усиливается тирамином, который содержится в сыре,

йогурте, пиве --> нельзя, иначе гипертензия станет злокачественной ).

2.Гипертермия

3.Возбуждение ЦНС, расстройство сна, судороги

4.Угнетение детоксицирующей функции печени

Запрещается сочетать с трициклическими антидепрессантами

АНТИАНГИНАЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Применяются для лечения ишемической болезни сердца, также

называющейся angina pectoris.

Ишемическая болезнь сердца - нарушение доставки или потребления

кислорода в миокарде.

Причины

При некоторых заболеваниях венечных артерий :

1. Атеросклероз

2. Ангиоспастический компонент.

Стресс приводит к увеличению нейрогенного тонуса и ангиоспазму -->

окклюзия 75%.

3. Тромбоэмболия

Возникает тромбоцитарный эмбол, активируется механизм коагуляции, что

приводит к тромбоэмболии.

Миогенный тонус тормозится аденозином - продуктом распада

циклической формы аденозинмонофосфорной кислоты. При дефиците энергии -

расширение сосудов, так как накапливается аденозин.

Потребление кислорода в миокарде пропорционально работе сердца.

Работа сердца пропорциональна ударному объему и частоте сердечных

сокращений. Работа сердца пропорциональна венозному возврату (

преднагрузка ) и общему периферическому сопротивлению сосудов (

постнагрузка ).

Возможности фармакотерапии при ишемической болезни сердца

1. Увеличение коронарного кровотока

2. Уменьшение сократимости миокарда ( отрицательное ино- и

хронотропное действие )

3. Увеличение толерантности к физической нагрузке ( антигипоксанты

)

4. Дигиталисоподобное действие ( сердечные гликозиды )

5. Активация анаэробного гликолиза

6. Уменьшение сосудистой проницаемости ( при высокой

проницаемости появляется отек, сдавливающий сосуды )

7. Улучшение микроциркуляции миокарда

8. Увеличение утилизации кислорода миокардом

Исторически первые - сосудорасширяющие средства.

Факторы ограничивающие антиангинальную активность сосудорасширяющих

средств

1. Препараты обладают не избирательным действием, а системным

сосудорасширяющим

2. Феномен "обкрадывания" : расширяются и здоровые сосуды, при этом

в здоровые сосуды уходит больше крови чем в больные, так как здоровые

расширяются больше.

Классификация

1. Сосудорасширяющие средства: органические нитраты -

нитроглицерин

производные : сидноиминов - Молсидамин, пиримидина,

фенилалкиламинов, хромена, пурина, изохинолина.

2. Антагонисты кальциевых каналов

3. Бета-адренолитики - Обзидан, Анаприлин

4. Бета-адреномиметики

5. Антиадренергические средства разного типа действия

6. Вспомогательные средства

Органические нитраты

| | | |Фармакокинетика |Применение |

|Препарат |Лекарств|Способ |Начало |Продолжитель-н|Купиро-|Профи-л|

| |ен-ная |введения |действия |ость |вание |актика |

| |форма | | | | | |

|Нитроглицер|таблетки|сублингв. |1-2 минуты |10-15 минут |+ |— |

|ин |и | | | | | |

| |1%спирт.| |Для |введений | | |

| |рр |внутривенн|длительных |3,5 - 5 часов |— |+ |

| |водный |о |15-30 минут | | | |

| |р-р |на | | | | |

| |2% мазь |предплечье| | | | |

|Сустак |таблетки|внутрь |10-15 минут |4-5 часов |— |+ |

|Нитронг |таблетки|внутрь |20-30 минут |6-8 часов |— |+ |

|Тринитролон|таблетки|внутрь |40-50 минут |4-5 часов |— |+ |

|г | |аппликация| | | | |

| |полимерн|на |2-3 минуты |1,5 - 6 часов |+ |+ |

| |ые |слизистую | | | | |

| |пленки |рта | | | | |

|Нитродерм |полимер-|накожно |20 минут |20 часов |— |+ |

| |ные | | | | | |

| |диски | | | | | |

|Нитросорбид|таблетки|сублингв. |2-3 минуты |0,5 - 1 час |+ |— |

| | |внутрь |20-30 минут |2-3 часа |— |+ |

| |таблетки| | | | | |

Эринит - имеет только историческое значение

Способ применения сублингвальный из-за того, что при этом препарат минует

печень.

Фармакодинамика нитратов

1. Основной эффект - гидродинамическая разгрузка уменьшает :

венозный возврат - преднагрузку, общее периферическое сопротивление

сосудов - постнагрузку

Вследствие этого уменьшается работа сердца и его потребность в

кислороде

2. Незначительно увеличивается доставка кислорода в миокард

Уменьшение сосудистого тонуса и вазоконстрикторных рефлексов,

увеличение количества коллатералей и ретроградного кровотока

3. Фибринолитический эффект - улучшение миккроциркуляции

4. Противоаритмическое действие

Побочные эффекты

1. Связанные с системным сосудорасширяющим действием (при

уменьшении артериального давление более чем на 10 миллиметров )

а) уменьшение коронарной перфузии

б) рефлекторная тахикардия

в) нарушения мозгового кровообращения --> головные боли типа мигреней

2. Развитие нитратной зависимости - чаще не у больных, а на

производстве нитроглицерина

3. Развитие толерантности к нитратам

Противопоказания

1. Острый инфекционный миокардит с гипотонией и брадикардией (

относительное противопоказание ).

2. Увеличение внутричерепного давления

3. Глаукома (2. и 3. - абсолютные противопоказания)

4. Атриовентрикулярная блокада

5. Идиосинкразии ( индивидуальная непереносимость )

Аллергические реакции крайне редки.

Производные сидноиминов

Молсидамин ( Корватон ) Гидродинамическая разгрузка :

уменьшение: венозного возврата, потребления кислорода, общего

периферического сопротивления сосудов, агрегационная способность

тромбоцитов, увеличение эластичности начальной части аорты, слабое

болеутоляющее действие

Не вызывает феномен "обкрадывания", меньше снижает артериальное

давление

Фармакокинетика - таблетки : сублингвально или внутрь

Производные пиримидина и фенилалкиламинов

Производные пиримидина - Дипиридамол

фенилалкиламинов - Лидофлазин

разных групп - Карбокромен, Эуфиллин, Папаверин, Но-шпа.

Лидофлазин - блокирует фосфодиэстеразу ( это приводит к накоплению

циклической АМФ )

Дипиридамол - ингибирует аденозиндезаминазу ( фермент, превращающий

аденозин в инозин), это приводит к накоплению аденозина и расширению

сосудов сердца.

Кроме этого : действует избирательно, при длительном применении

активно развивается коллатеральное кровообращение, активный дезагрегант,

уменьшает гипертрофию, снижает вероятность инфаркта

Показания :

1. Длительное лечение хронической ишемической болезни сердца с целью

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.