4 При длительном употреблении больших доз препаратов, содержащих
алюминий и магний может вызвать интоксикацию.
1.2 Антисекреторные средства
Механизм действия гормонов и медиаторов
_ Простагландин Е и гистамин.
При связи их с рецепторами активируется G-белок -> активируется
аденилатциклаза -> АТФ превращается в цАМФ -> активируется протеин-киназа
и фосфорилирует белки, что приводит к уменьшению активности протонной
помпы (закачивает внутрь клетки калий в обмен на протоны водорода,
которые выделяются в просвет желудочной железы).
2 Гастрин и ацетилхолин_. через рецепторно-активируемые
кальциевые каналы увеличивают вход кальция в клетку, что приводит к
активации протеин-киназы и уменьшению активности протонной помпы.
1.2.1 Препараты, связывающиеся с рецепторами
1.2.1.1 Гистаминоблокаторы второго типа (блокируют Н2-
гистаминовые рецепторы)
Препараты 1 поколения: Циметидин (Гистадил, Беломет) Применяется
в дозе 1 г/сутки
Препараты 2 поколения: Ранитидин 0.3 г/сутки
Препараты 3 поколения: Фамотидин (Гастер) 0.04 г/сутки
Роксатидин (Алтат) 0.15 г/сутки
Биодоступность удовлетворительная (> 50%) -> применяются
энтерально.
Терапевтические концентрации
Циметидин 0.8 мкг/мл Ранитидин 0.1 мкг/мл
Период полувыведения
Циметидин 2 часа Ранитидин 2 часа
Фамотидин 3.8 часа
Проявляется классическая зависимость доза/эффект
Побочные эффекты препаратов 1 поколения
1 При длительном применении циметидин может взаимодействовать с
другими препаратами
2 Отдельные случаи расстройства мужской половой сферы
У препаратов 2 и 3 поколения подобных побочных эффектов нет
1.2.1.2 Холинолитики
Пирензепин
Гастроселективный антимускариновый препарат длительного действия
(применяется 2 раза в сутки). Более избирателен чем Атропин -> меньше
побочных эффектов. Из-за относительности избирательного действия при
длительном применении возможны побочные эффекты: сухость во рту,
глаукома, задержка мочи
1.2.1.3 Антигастриновых препаратов нет
Блокаторы протонной помпы
Омепрадол
Самый сильный препарат, селективен. В таблетках - неактивный
препарат, активируется в кислой среде - следовательно только в желудке.
Активная форма препарата связывается с тиоловыми группами ферментов
протонной помпы.
Вспомогательные антисекреторные препараты
1 Простагландины
2 Опиоидные
Даларгин_. - (препарат без центрального эффекта)
Применение
а) предупреждение дистрофических изменений ЖКТ
б) уменьшение секреции соляной кислоты
в) Нормализация микроциркуляции и лимфотока
г) ускорение регенерации
д) увеличение секреции слизи
е) уменьшение концентрации адренокортикотропного гормона и
гликокортикоидов в крови
Побочное действие - гипотония
3 Блокаторы кальциевых каналов - меньший эффект, но применяется при
формах, резистентных к гистамину и ацетилхолину
4 Ингибиторы карбоангидразы. Диакарб уменьшение образования и
секреции протонов водорода
СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ФУНКЦИИ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
(продолжение)
Система защиты эпителия состоит из нескольких этапов:
1 Слизисто-бикарбонатный барьер
2 Поверхностный фосфолипидный барьер
3 Секреция простагландинов
4 Миграция клеток
5 Хорошо развитое кровоснабжение
Препараты делятся на гастропротективные (сами защищают слизистую
желудка) и увеличивающих защитные свойства слизистой.
Карбеноксолон_. (биогастрон, дуогастрон)
В его основе - корень Солодки, по структуре похож на
альдостерон. Эффекты:
основные
1 Увеличение активности мукоцитов
2 Увеличение толщины защитного слоя
3 Увеличение вязкости слизи и ее способности к адгезии
дополнительные
4 Уменьшение активности пепсиногена
5 Улучшение микроциркуляции
6 Уменьшение разрушения простагландинов
Эффекты простагландинов
1 Увеличение секреции слизи
2 Стабилизация слизистого барьера
3 Увеличение секреции бикарбонатов
4 Улучшение микроциркуляции (наиболее важно)
5 Уменьшение проницаемости мембран
Препараты обладают эффектами:
1 Цитопротективное действие (не могут защитить все клетки, но
способствуют сохранению структуры ткани - гистопротективное действие)
2 Уменьшение секреции: соляной кислоты, гастрина, пепсина.
Мизопростал_. (Цитотек)
Синтетичекий аналог простагландина Е1. Применяется для лечения
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, предупреждение
язвообразования при приеме раздражающих слизистую оболочку веществ (Аспирин
и др.).
Препараты делятся на:
1 Антиагрессивная группа (антацидное и антисекреторное действие)
2 Защитные
3 Репаранты (способствуют процессам заживления)
Препараты непосредственно защищающие слизистую
оболочку
Субнитрат висмута_. (основной нитрат висмута)
Вяжущее, противомикробное действие. Применяется для лечения:
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, энтеритов, колитов,
воспалений кожи и слизистых.
Субсалицилат висмута_. (Десмол)
Пленкообразующее действие, вяжущее, увеличение выработки слизи,
неспецифическое антидиарейное действие. Применяется при язвенной болезни
желудка и двенадцатиперстной кишки, обострение хронического гастрита,
диареи различного происхождения.
Коллоидный субцитрат висмута_. (Денол,Трибимол, Вентрисол)
Пленкообразующее действие только в кислой среде
(гастроселективность), адсорбция пепсина, соляной кислоты, увеличение
резистентности слизистой, увеличение выработки слизи (и усиление ее
защитных свойств), бикарбонатов, простагландинов. Бактерицидное действие
в отношении Helicobacter pylori.
Сукральфат
1 В кислой среде - полимеризация и связывание с эрозивными
участками слизистой (сродство к пораженному эпителию в 8-10 раз больше, чем
к здоровой ткани).
2 Адсорбция пепсина, желчных кислот
3 Увеличение синтеза простагландинов в слизистой.
Форма выпуска: таблетки по 0.5 - 1 г, применять 4 раза до еды и на
ночь.
Репаранты
Препараты витаминов: поливитамины, В1, С. Гормональные препараты:
половые гормоны
Масло облепихи, шиповника. Алантон (Дивесил). Трихопол
(Метронидазол) + дополнительная активность против Helicobacter pylori
Винилин, сок Алоэ, экстракт Калланхоэ
Оксиферрискорбон натрия
Пиримилиновые основания.
Препараты угнетающие нервновегетативные реакции
_ Психотропные
Транквилизаторы и седативные, нейролептики (Сульпирид, Метоклопрамид
(Церукал)), антидепрессанты
2 Средства регулирующие моторику. Холинолитики, миотропные
спазмолитики (Папаверин, Но-шпа, Галидор, Феникаберан)
3 Средства уменьшающие боль. Анальгетики, местные анестетики
ПРЕПАРАТЫ ВЛИЯЮЩИЕ НА МОТОРНЫЕ ФУНКЦИИ ЖКТ
Секреция - процесс, зависящий от концентрации цАМФ. Стимулируют
секрецию: простагландины, холиномиметики, холерный токсин (патологическое
действие). Угнетают секрецию: соматостатин, опиоиды, дофамино- и
адреномиметики.
В кишечнике происходит изоосмотическая реабсорбция за счет:
1 Калий-натриевой АТФ-азы (электрогенная помпа)
2 Транспорт хлорида натрия (электронейтральная помпа)
На моторику влияют:
1 Состав пищи (клетчатка - активирует моторику)
2 Двигательная активность человека (мышцы брюшного пресса -
массажируют кишечник и способствуют активации моторики)
3 Нервно-гуморальная регуляция
При гипомоторике применяют: слабительные, прокинетики,
антипаретические средства.
СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Слабительные - средства, которые уменьшают время прохождения
кишечного содержимого по желудочно-кишечному тракту, что приводит к
появлению или учащению стула и изменению его консистенции.
Причины гипомоторики
1 Диета (дефицит клетчатки, пресная, рафинированная пища)
2 Гипо- или гиперсекреция
3 Гипокинезия: возраст, особенности профессии, постельный режим
4 Дизрегуляторные расстройства: операции на ЖКТ, позвоночнике,
малом тазе.
5 "Психогенные" причины (смена обстановки)
Классификация слабительных
По механизму:
1 Раздражающие (стимулирующие,контактные) Химически стимулирующие
рецепторы слизистой
3 Увеличивающие объем кишечного содержимого . Увеличивают объем и
разжижают, за счет:
а) усиления секреции (и снижению реабсорбции)
б) увеличения осмотического давления в просвете кишки
в) связывания воды
4 Мягчительные Изменение консистенции за счет эмульгирования,
детергентных свойств, сурфактантных свойств
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28
