диуретиками )
Камфара
Эффект слабее сердечных гликозидов, является препаратом выбора при
легочной недостаточности ( рефлекторная стимуляция дыхания ), является
поверхностно-активным веществом - вытесняет токсины.
Недостатки :
Масляный раствор - поэтому вводится подкожно - болезненно, медленно
развивается эффект - применяется поэтому не при чрезвычайных состояниях.
Другие
Не должны применяться. Увеличивают работу сердца на 20%, но при
этом в 5-7 раз увеличивают потребление сердцем кислорода. Применяются при
кардиогенном шоке - Дофамин. Стимулирует сердце + расширяет сосуды,
Добутамин более эффективен ( селективный бета-1 миметик ).
ГИПЕРКАЛИЭМИЯ
1. Заболевания почек Секретируются в дистальных канальцах.
Калий-сберегающего
механизма нет.
2. Дефицит альдостерона
3. Передозировка К-препаратов.
Для синтеза белка и гликогена требуется достаточно большое
количество калия.
Изменение поверхностного потенциала клетки, изменения активности
миокарда, нарушения проводимости с переходом на самостоятельный ритм,
прекращение возбудимости миокарда вследствие невозможности возникновения
клеточного потенциала.
ГИПОКАЛИЭМИЯ
Операции на ЖКТ, поносы, рвоты, уменьшение потребления калия,
применение ионообменных веществ, ацидоз, алкалоз (не компенсированный в
течении 5-6 дней ).
Уменьшение мышечной активности, уменьшение проводимости и возбудимости
мышечной ткани.
Регуляция обмена кальция
Паратгормон - задержка кальция в крови ( увеличение реабсорбции
кальция в почках ).
Витамин В3 - транспорт кальция из кишечника в кость (оссификация
кости ).
Кальцитонин - поступление кальция из крови в кость.
ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Общая фармакология
Поляризация цитоплазматической мембраны зависит от работы калий-натриевого
насосов, которые страдают при ишемии - аритмии.
Автоматизм
Частота может быть изменена при :
1) ускорение диастолической деполяризации
2) уменьшение порогового потенциала
3) изменение потенциала покоя
Механизм аритмии как объект фармакологического действия
а) изменение проведения импульса
б) изменения генерации импульса
в) сочетание а) и б)
Изменение нормального автоматизма. Появление эктопического
очага.Ранняя или поздняя следовая деполяризация.Замедление быстрых ответов.
Появление медленных ответов. Механизм re entry ( круг возбуждения -
повторное сокращение - желудочковая тахикардия ).
Аритмогенным действием обладают :
Катехоламины, симпатомиметики, холинолитики, изменение кислотно-
основного равновесия, некоторые общие анестетики (циклопропан ), ксантин,
эуфиллин, тиреоидные гормоны, ишемия и воспаления сердца.
Классификация
1 Блокаторы натриевых каналов
группа А: умеренное угнетение фазы 0, замедление проведения
импульса, ускорение реполяризации (Хинидин, Новокаинамид, дезоксипирамид)
группа В: минимальное угнетение 0 фазы и замедление
деполяризации, уменьшение проведения (Лидокаин, Дофенин, Мексилетин)
группа С: выраженное угнетение 0 фазы, и замедление проведения
(Пропафенон (Ритмонорм,Пропанорм))
2 Блокаторы бета-2 адренорецепторов (Обзидан)
3 Блокаторы калиевых каналов: Орнид, Амиодарон, Сотакол
4 Блокаторы кальциевых каналов: Верапамил, Дилтиазем.
Основные механизмы действия противоаритмических средств.
Двойные стрелки в схеме обозначают угнетающее действие.
Препараты группы А
Хинидин:
Отрицательное инотропное действие,на ЭКГ: увеличиваются QRST и QT.
Фармакокинетика препаратов группы А:
Период полувыведения = 6 часов, препарат через 4-10 часов
разрушается. При индукции цитохрома Р450 (Рифампицин, барбитураты)
происходит увеличение разрушения хинидина в печени.
Побочное действие:
1 Отрицательное инотропное действие
2 Сердечные блокады
3 Уменьшение артериального давления
4 Раздражение слизистой желудка
5 Нарушение зрения
Новокаинамид
Период полувыведения = 3 часа. Применяется при пароксизмальных
аритмиях, побочно: уменьшение артериального давления, может быть
обострение глаукомы. Курс лечения не более 3 месяцев, при более
длительном - может быть иммунная патология по типу волчанки.
Дизопирамид_. отличается пролонгированным действием (период
полувыведения = 6 часов)7
Аймалин_. входит в состав "Пульснорм"а, обладает симпатолитическим
эффектом. Хинидинподобное действие, переносимость - лучше.
Этмозин_. - мягкий, хинидиноподобный, непродолжительный эффект.
Этацизин_. - более продолжительный эффект.
Существуют препараты:Беннекор, Тирациллин.
Препараты группы В
Лидокаин
Менее прочно связывается с натриевыми каналами, более селективен при
желудочковых аритмиях (так как связывается с деполяризованными клетками,
у которых потенциал действия в желудочках больше). Малая биодоступность,
период полувыведения 1.5 - 2 часа. Вводится внутривенно. Применяется при
желудочковых аритмиях, особенно при неотложных состояниях, в
кардиохирургии, для лечения гликозидной интоксикации.
Мексилетин_. биодоступность до 90%.
Дифенин
Период полувыведения = 6-24 часов,в зависимости от дозы. Может
подавлять метаболизм антикоагулянтных, психотропных препаратов.
Побочное действие препаратов группы В: уменьшение артериального
давления
Изменение на ЭКГ: уменьшение интервала QT.
Препараты группы С
Амиодарон
Увеличение интервала PQ, на 100% связывается с белками плазмы.
Период выведения = 20 дней, следовательно повышается риск передозировки и
кумуляции - препарат относится к резервным.
Бретилий_. (Орнид)
Наиболее эффективен при желудочковых аритмиях.
Блокаторы кальциевых каналов
Нифедипин, Верапамил, Дилтиазем.
Верапамил
Увеличение интервалов РР и РQ. Более ориентирован на предсердные
аритмии (возможно применение сердечных гликозидов, нитратов).
МОЧЕГОННЫЕ СРЕДСТВА (диуретики)
Основные показания
|Показание |Цель |Критерии препарата |
|Отеки |Выведение избытка |Салуретики |
| |жидкости | |
|Острая сердечная |Гемодинамическая |Салуретики (важна |
|недостаточность |разгрузка |быстрота и сила действия)|
|Артериальная гипертензия |Устранение |Салуретики (сохраняют |
| |натрий-зависимых факторов|активность при длительном|
| |патогенеза гипертонии |при еме) |
|Острая почечая |Промывка почек, удаление |Высокий эффект, быстрое |
|недостаточность |нефротоксинов |наступление эффекта |
|Отравления |Выведение токсинов | |
|Местные нарушения |Дегидратация, оттягивание| |
|гемодинамики (глаукома) |жидкости | |
Нефрон как мишень фармакодействия
1 Усиление клубочковой фильтрации (возможно, в основном на фоне
снижения гемодинамики у пациента).
2 Нарушение канальцевой реабсорбции натрия и хлора
3 Антагонисты альдостерона
4 Антагонисты антидиуретического гормона
1 Осмотические диуретики
Нарушают концентрационную способность почек. Введение большой
дозы неметаболизируемого вещества, которое плохо реабсорбируется и
хорошо фильтруется. Вводится в кровь, что приводит к увеличению объема
гиперосмотичной канальцевой мочи и увеличению скорости тока мочи --
увеличение потерь воды и электролитов.
Маннитол
Особенности : распространяется только по внеклеточному сектору. Вводить
внутривенно, капельно.
Мочевина
Особенности : распространяется по всем секторам, попадая во внутриклеточный
сектор приводит ко вторичной гипергидратации. Применяется внутривенно или
внутрь.
Глицерин
Применяется внутрь.
Показания
Неотложные показания для предупреждения увеличения внутричерепного давления
при инфарктах и инсультах, глаукома (особенно острая), предупреждение
острой почечной недостаточности (в олигурической фазе), отравления (+
гемодиллюция).
|Химико-фармакологическая |Локализация |По силе действия |
|Производные ксантина |Клубочек |Умеренное,слабое |
|Осмотические диуретики |Проксимальные канальцы |Сильное |
|Ингибиторы карбоангидразы|Проксимальные канальцы |Слабое |
|Петлевые диуретики |Восходящая часть петли |Сильные |
|Ртуть-содержащие |Восходящая часть петли |Сильные |
|Тиазиды, тиазидоподобные |Начальный сегмент |Умеренное |
| |дистального канальца | |
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28
