активностью, дополнительно влияет на альфа-адренорецепторы сосудов - спазм
- уменьшение отека.
Побочно:
1 Спазм периферических сосудов (влияние на альфа-адренорецепторы) -
увеличение общего периферического сопротивления сосудов - увеличение
артериального давления.
2 Эффекты кардиостимуляции (тахикардия, увеличение возбудимости
сердца -- аритмии).
3 Расширение зрачка, мышечный тремор, гипергликемия, угнетение
перистальтики.
По причине большого количества побочных эффектов для лечения
бронхиальной астмы применяется только если нет других препаратов.
Применяется для купирования приступов удушья: 0.3-0.5 мл подкожно. Начало
действия через 3-5 минут, продолжительность действия около 2-х часов.
Быстро развивается тахифилаксия (уменьшение эффекта от каждого
последующего приема препарата).
Эфедрин
В таблетированной форме применяется для предупреждения приступов
удушья, при введении подкожно или внутримышечно - для купирования их. В
таблетированной форме начало действия через 40-60 минут,
продолжительность действия 3-3.5 часа.Обладает меньшим, чем у адреналина
сродством к альфа-адренорецепторам, поэтому вызывает меньшую
гипергликемию и кардиостимуляцию. Проникает через гематоэнцефалический
барьер и вызывает привыкание и пристрастие - "эфедронная токсикомания".
Вследствие этого эффекта подлежит особому учету и, следовательно неудобен
в применении.
Эфедрин входит в состав комбинированных препаратов:
Бронхолитин, Солутан, Теофедрин.
Изадрин_. - используется редко.
Орципреналина сульфат
В ингаляционной форме применяется для купирования приступов удушья.
Начало действия через 40-50 секунд, продолжительность действия 1.5 часа.
В таблетках применяется для предупреждения приступов. Начало действия
через 5-10 минут, продолжительность действия 4 часа.
Существует такая лекарственная форма, как аэрозоли. В их состав
входит репеллент - вещество, кипящее при низкой температуре и
способствующее распылению препарата. Ингалирование производится на
максимальном вдохе. При 1-й ингаляции достигается 60% от максимального
эффекта, при 2-й ингаляции 80%, при 3-й и следующих ингаляциях эффект
увеличивается примерно на 1% но резко увеличиваются побочные эффекты.
Поэтому для средств средней продолжительности действия назначается около 8-
ми доз в сутки, а для средств длительного действия 4-6 доз в сутки (1
доза - количество препарата, попадающее в организм больного за 1
ингаляцию). Препарат, применяемый ингаляционно в норме не всасывается,
действует местно.
Побочное действие (при передозировке):
1 Синдром "рикошета" ("отдачи"): Сначала происходит
тахифилаксическая реакция и препарат перестает действовать, потом
действие препарата изменяется на противоположное (бронхоспазм).
2 Синдром "запирания легких" Происходит расширение не только
бронхов, но и их сосудов, что приводит к пропотеванию жидкой части крови в
альвеолы и мелкие бронхи. Трансудат скапливается и препятствует
нормальному дыханию, а откашлять его нельзя - в альвеолах нет кашлевых
рецепторов.
3 Всасывание - препарат начинает действовать на (-1 адренорецепторы
сердца, что приводит к явлениям кардиостимуляции.
Фенотирол и Сальбутамол
Применяются в ингаляционной форме для предупреждения и купирования
приступов удушья. Начало действия через 2-3 минуты, продолжительность
действия для Фенотирола 8 часов, для Салбутамола 6 часов.
Ингаляционные М-холинолитики
Атропин, экстракт Красавки и другие неингаляционные М-
холиноблокаторы не применяются, так как они угнетают бронхомоторную
функцию легких и способствуют сгущению мокроты - следовательно не
применяются.
Ингаляцуионные: Ипратропиума бромид, Тровентол.
Механизм действия:
1 Блок М-холинорецепторов на всем протяжении респираторного тракта.
2 Уменьшение синтеза цГМФ и содержания внутриклеточного кальция
3 Уменьшение скорости процессов фосфорилирования сократительных
белков
4 Не влияют на количество и характер мокроты.
Эффект М-холинолитиков меньше, чем у адреномиметиков и поэтому М-
холинолитики применяются для купирования приступа удушья только у
определенных категорий больных:
1 Больные с холинергическим вариантом бронхиальной астмы
2 Больные с увеличенным тонусом парасимпатической нервной системы
(ваготония)
3 Больные, у которых приступ удушья развивается при вдыхании
холодного воздуха или пыли.
У остальных категорий больных применяются только как средства
для профилактики приступов. М-холинолитики применяются в схемах
хронотерапии (прием лекарств в определенные периоды времени).
Существуют комбинированные препараты: Беродуал = Фенотерол (бета-2
адреномиметик) + Атровент (М-холинолитик). Комбинированием достигается
эффект сильный как у адреномиметиков и продолжительный как у холинолитиков,
кроме того количество адреномиметика в данном препарате меньше чем в
препарате чистого адреномиметика - следовательно меньше побочных эффектов.
Миотропные бронхоспазмолитики
Производные пурина (метилксантина):
Теофиллин, Эуфиллин (80% - Теофиллин 20% - балласт для лучшей
растворимости).
Механизм действия Теофиллина:
1 Ингибирование фермента фосфодиэстеразы, которая катализирует
реакцию превращения цАМФ в АТФ.
2 Блокада аденозиновых рецепторов бронхов (аденозин - мощный
эндогенный бронхоконстриктор)
3 Уменьшение давления в легочной артерии
4 Стимуляция сокращения межреберных мышц и диафрагмы, что
приводит к увеличению вентилляции
5 Усиление биения ресничек дыхательного эпителия -- увеличение
отделения мокроты
Время полураспада теофиллина зависит от нескольких факторов:
1 Взрослые некурящие 7-8 часов
2 Курящие 5 часов
3 Дети 3 часа
4 Пожилые, страдающие "легочным сердцем" 10-12 часов и более
Насыщающая доза для взрослых 5-6 мг/кг массы, поддерживающая доза
10-13 мг/кг
Категория больных
Поддерживающая доза
Курящие
18
Больные сердечной и легочной недостаточностью
2
Дети до 9 лет
24
Дети 9-12 лет
20
В таблетках Теофиллин применяется для профилактики приступов, при
внутривенном введении - для купирования приступов удушья.
Ректальные свечи и 24% раствор внутримышечно неэффективны
Побочные эффекты
При передозировке система органов, вовлеченная в побочный эффект
зависит от концентрации препарата в крови. Максимальная терапевтическая
концентрация 10-18 мг/кг.
|Концентраци|Система органов |Эффект |
|я | | |
|более 20 |ЖКТ |тошнота, рвота, понос |
|мг/кг | | |
|более 30 |Сердечно-сосудистая |тахикардия, желудочковая аритмия, сдвиги |
|мг/кг |система |артериального давления |
|Более 40 |ЦНС |головная боль, возбуждение, тремор, |
|мг/кг | |переходящий в судороги |
Препараты пролонгированного действия: Теопэк, Ретофил, Теотард - 2 раза в
день, применяются с профилактической целью.
Противовоспалительные средства
а) стабилизаторы мембран тучных клеток
б) глюкокортикоиды
Стабилизаторы мембран тучных клеток
Недокромил-натрий (Тайлед), Кромолин-натрий (Интал), Кетотифен
(Задитен).
Механизм:
1 Стабилизируют мембраны тучных клеток
2 Угнетают активность фосфодистеразы
3 Угнетают функциональную активность М-холинорецепторов.
Тайлед и Интал_. применяются по 1-2 капсулы 4 раза в день, в
последующем - реже. Эффект наступает через 3-4 недели после постоянного
приема препарата. Капсулы применяются с помощью специального
турбоингалятора "Spinhaler", который необходимо выписать в начале лечения.
Rp.: "Spinhaler"
D.S.Для приема капсул "Интал"
#
Внутрь капсулы "Интал" не применяются
Кетотифен_. применяется в таблетках 1 мг 2-3 раза в день, вызывает
побочное действие - сонливость, утомляемость.
Глюкокортикоиды
Применяются в качестве профилактики приступов в форме ингаляций.
Пеклометазон, Флутиказон, Флунезолид.
СРЕДСТВА ВЛИЯЮЩИЕ НА ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫЙ ТРАКТ
1 Влияющие на секреторную активность
2 Влияющие на моторику
В проксимальном отделе ЖКТ (желудок, печень, поджелудочная железа)
поражения происходят наиболее часто. Это объясняется тем, что эти отделы
первыми сталкиваются с "пищевой агрессией". Пища является своего рода
агрессией поскольку в ее состав входят вещества, чужеродные для
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28