Рефераты. Фармакология

2. Антипсихотические

Препараты средних и низких доз :

Препараты средних доз ( 20-50 миллиграмм ) : Локсапин, Трифтазин,

Этаперазин, Тиопроперазин.

Препараты низких доз: Флопедиксол, Галоперидол, Трифторперидол,

Фторфеназил, Фемазид, Сульперид.

ТРАНКВИЛИЗАТОРЫ

( лат " trancvilage " - делать равнодушным ). = атарактики =

анксиолитики.

Главный эффект - устранение страха, психической напряженности,

невротических расстройств. Применяются при язвенной болезни, гипертонии,

бронхиальной астме ( психосоматического характера ). Транквилизаторы

изменяют активность нейронов лимбической системы и коры головного мозга.

Функции лимбической системы

1. интеграция сигналов с интеро- и экстерорецепторов.

2. подсознательная оценка этих сигналов.

В основе невротического заболевания - конфликт, когда есть 2

разных тенденции поведения. Возникают застойные очаги возбуждения в

лимбической системе и коре.

Для классических транквилизаторов характерны 3 эффекта :

1. Анксиолитический ( противотревожный ) - на уровне лимбической

системы.

2. Седативный или гипноседативный - на уровне рострального отдела

ретикулярной формации.

3. Снижение мышечного тонуса ( нарушение проведения в спинном

мозге ).

Сведения относительно систем подкрепления ( положительного и

отрицательного ).

Система награды - медиальный пучок переднего мозга ( дофаминергичексие

и норадреналинэргические нейроны ). Иннервируют лимбическую систему.

Электрическое раздражение вызывает положительные эмоции.

Система наказания - перивентрикулярная система. Медиаторы точно

неизвестны ( предполагается, что это - ацетилхолин и серотонин ).

Иннервация - в лимбическую систему и другие отделы мозга.

Транквилизаторы растормаживают систему награды и затормаживают

систему наказания. Опасность - сильная психическая зависимость (физическая

- незначительна). Пациенты склонны злоупотреблять транквилизаторами.

Классификация транквилизаторов

Производные :

1.Бензодиазепина - самые эффективные 1,4-дибензодиазепины,

триазолобензадиазепины.

2.Пропандиола - Мепрогал

3.Амизил

4.Триоксазил

5.Альфа-блокаторы центрального действия - Пирроксан

6.Средства, влияющие на серотонинэргические рецепторы - Буспирон

7.Бета-блокаторы - антиагрессивный эффект

8.Гистаминоблокаторы - Гидроксизин ( Вистарил )

Дневные транквилизаторы :

( не имеют гипноседативного эффекта )

Мезапам ( Медазепам ), Грандаксин ( Тофизопам ), Буспирон, Пирроксан,

Триоксазин.

Бензодиазепамовый ряд :

1. Препараты длительного действия ( до 3-х суток) Хлордиазепоксид,

Диазепам, Феназепам, Мезапам, Хлоразепам, Празепам, Нитразепам,

Флюразепам, Флюнитразепам.Последние три препарата - обладают

гипноседативным эффектом, применяются при неврозе, бессоннице. Все

перечисленные препараты как правило образуют активный метаболит в организме

- нордиазепам, который долго выводится из организма вследствие чего не

характерен синдром отмены.

2. Препараты средней длительности действия (10-20 часов) Нозепам,

Лоразепам, Альпразолам, Бромазепам, Темазепам. Препараты являются

анксиолитиками и снотворными, инактиви-

руются в печени в реакции с глюкуроновой кислотой, чаще вызывают

синдром отмены.

3. Препараты короткого действия ( 3-8 часов ) Триазолам, Мидазолам.

Чаще применяются в анестезиологии для потенцирования действия общих

анестетиков. Применяются как снотворные, очень характерен синдром отмены.

Являются также и анксиолитиками, но не применяются по этому эффекту.

Бензодиазепиновые транквилизаторы влияют на специальные

бензодиазепиновые рецепторы. Эти рецепторы сконцентрированы в коре и в

лимбической системе, их там в 5 раз больше ( по плотности ), чем в

стволовых структурах. Бензодиазепиновые рецепторы существуют у всех

позвоночных, начиная с костистых рыб.

Схема действия бензодиазепиновых рецепторов

В рецептор входят :

а) рецептор гаммааминомасляной кислоты (ГАМК-А рецептор).

б) сам бензодиазепиновый рецептор

в) анионный ( хлоридный канал )

После активации бензодиазепинового рецептора происходит увеличение

связывания гаммааминомасляной кислоты, вследствие этого чаще открывается

хлоридный канал, хлор входит в клетку, что приводит к деполяризации.

Активаторы и блокаторы рецепторов :

Активаторы - продукты деградации циклической формы

аденозинмонофосфорной кислоты ( инозин и гипоксантин ). Эндогенный

антагонист - пептид, его английская аббревиатура - DBI ( ингибитор

связывания бензодиазепама ). Это вещество выделяется при стрессах и

отрицательных эмоциях и вызывает страх.

Бензодиазепиновые препараты - наиболее безопасны. Соотношение

терапевтическая доза : летальная доза = 1:1000 ( в нейронах есть система

торможения ). Для сравнения это отношение для фенобарбитала = 1:40.

Показания к применению

Диазепам :

1. Неврозы и неврозоподобные состояния ( необходимо сочетание с

психотерапией ).

2. Истерические и ипохондрические реакции

3. Мышечные спазмы центрального происхождения

4. Алкогольная и опиатная обстиненция

5. Эпилептичский статус ( внутривенно)

6. Эклампсия

Побочные эффекты

Снижение мышечного тонуса, противопоказан при профессиях требующих

длительного действия, Снижение остроты реакции, Лекарственная зависимость

Синдром отдачи - отменяют 6-8 недель ( по 1/6 дозы в неделю ). Если

возникает синдром отмены - назначают ( -адреноблокаторы.

Альпразолам ( Кассадан ) Мощный анксиолитик, высокое сродство к

бензадиазепиновым рецепторам. Антидепрессивная активность. Сочетается с

классическими антидепрессантами. Менее выражен гипноседативный эффект.

Показания : Лечение неврозов, депрессии, страхов.

Мепротан ( 1961 год ) Сейчас используется редко. Обладает

седативным и противосудорожным действием, потенциирует действие общих

анестетиков и снотворных. Снижает мышечный тонус.

Амизил Пренаркозная подготовка ( снижает секрецию и спазмы ).

Обладает противокашлевым действием

Триоксазин Мало влияет на мышечный тонус, используется при слабый

невротических проявлениях

Буспирон Механизм действия - активация пресинаптических рецепторов

для серотонина - уменьшает выделение серотонина. Слабо связывается с D2-

дофаминовыми рецепторами - слабое антипсихотическое действие.

Преимущества : Не вызывает миорелаксацию Минимальные

седативные свойства

Не потенциирует действие других депрессантов Не вызывает эйфории и

зависимости

Гидроксидин Блокатор центральных Н1-гистаминовых рецепторов. Нет

наркотического эффекта, слабый общеугнетающий эффект. Применяется в

наркологии как анксиолитик, при проведении диагностических процедур в

стоматологии (уменьшает выделение слюны).

ПСИХОАНАЛЕПТИКИ

_. Психо( моторные )стимуляторы

Производные :

1. Пурина Кофеин

2. Фенилалкиламинов Фенамин, Меридил

3. Сиднонимина Сиднокарб, Сиднофен

Механизм действия

1. Прямая активация неокортекса ( Кофеин, Теобромин )

2. Уменьшение тормозных влияний палеокортекса на неокортекс (

производные сиднониминов, фенилалкиламинов )

3. Увеличение активности влияний ретикулярной формации

Нейрохимический механизм

А) Производные пуринов Кофеин долго считался ингибитором

фосфодиэстеразы --> накопление циклической формы аденозинмонофосфорной

кислоты. цАМФ - посредник дофаминэргческих, адренэргических,

Холинэргических, некоторых серотонинэргических влияний, Нейропептидных

влияний. В результате - увеличение активности сосудодвигательного центра.

Кофеин устраняет тормозные эффекты аденозина.

Кофеин назначают при переутомлениях и астенических состояниях, в

качестве антинаркотичского средства для устранения токсического действия

общих анестетиков и как регулятор желудочной секреции.

Б) Группа фенилалкиламинов

Фенамин - центральный и периферический симпатомиметик. Психомоторная

стимуляция за счет активации дофаминэргических структур мезолимбической

и мезокортикальной системы. Увеличивает выброс серотонина. Применяется при

:

Переутомлении, астении, латентных или скрытых формах психозов.

Ранее применялся в качестве аналептика. Мощная эйфория, наркотик.

В) Производные синдониминов

Центральные адренопозитивные препараты, в отличие от фенилалкиламинов

- действуют мягче, редко вызывают бессонницу и перевозбуждение, не вызывают

тахикардию и увеличение артериального давления. Применение - тоже +

антидепрессанты.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Депрессии встречаются у 3-5% людей. Механизм депрессий : 1. Снижение

концентрации норадреналина и серотонина в ЦНС 2. Увеличение количества

бета-2 адренорецепторов.

Задача антидепрессанта - увеличить передачу норадреналина и серотонина

Виды депрессий

1. По клинической картине 1 Заторможенно-апатическая 2

Депрессия с элементами ажитации ( возбуждения )

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.