Банк Рефератов - Артериальная гипертензия: этиология и патогенез, клиника, диагностика и дифференциальная диагностика, лечение.

Рефераты. Артериальная гипертензия: этиология и патогенез, клиника, диагностика и дифференциальная диагностика, лечение.

пожилых больных с ИСАГ.

Верапамил и дилтиазем противопоказаны при нарушениях проводимости и

сердечной недостаточности.

Классификация по химическому составу

1. Фенилалкиламины: верапамил (финоптин, изоптин);

2. Дигидропиридины: нифедипин (коринфар, кордафен, адалат, фенигидин),

нитрендипин (байпресс), никардипин (баризин), нисолдипин, фелодипин

(плендил), исрадипин (ломир);

3. Бензотиазепины: дилтиазем (дилзем, кардил);

4. Пиперазины: лидофлазин, циннаризин, флюнаризин.

Классификация БКК (T. Toko-Oka, W. G. Nayer, 1995)

| |A |Б | |

| | |ER | | |

| | |SR |Макидипин | |

| | | | | |

| |дилзем) |SR | | |

| |финоптин) |SR | | |

SR – sustained release; GITS – gastro intestinal therapeitic system; ER –

extened relaese

Свойства БКК:

1. Снижают повышенное периферическое сосудистое сопротивление;

2. Мало влияют на нормальное АД;

3. Не дают серьёзных побочных эффектов;

4. Не изменяют липопротеидный профиль крови;

5. Оказывают вазопротективное действие;

6. Вызывают регресс гипертрофии левого желудочка;

7. Благоприятно влияют на почечный кровоток;

8. Предупреждают развитие атеросклероза сосудов;

9. Не вызывают ортостатической гипотензии.

Побочные эффекты БКК:

> Вазодилятация, характеризующаяся головной болью, покраснением кожи

лица, сердцебиением, периферическими отёками;

> Отрицательное инотропное действие, усугубление сердечной

недостаточности;

> Нарушение АВ-проводимости (верапамил, дилтиазем);

> Диспепсические расстройства в виде тошноты, запоров, диареи;

> Метаболические нарушения.

C. D. Fulberg (1995) привёл данные 16 контролируемых исследований,

свидетельствующих о том, что применение нифедипина достоверно увеличивает

смертность больных инфарктом и нестабильной стенокардией, особенно в дозе

40 мг и более. L. H. Opie показали, что при лечении ЭГ большими дозами

варапамила, нифедипина, дилтиазема увеличивается риск развития инфаркта

миокарда.

Нифедипин (коринфар, адалат, кордафен, фенигидин). Выпускается в виде

таблеток и касул по 10 мг (обычные формы) и 20 мг (пролонгированные формы).

Пролонгированыне формы нифедипина:

> Адалат ретард;

> Коринфар ретард;

> Прокардия XL;

> Нифедипин GITS.

Пролонгированные формы бывают в виде быстрорастворимых капсул

замедленного высвобождения (SR) и непрерывного высвобождения (GITS). Доза в

одной таблетке замедленного высвобождения эквивалентна двум дозам в

капсулах.

Биодоступность всех форм составляет 40-60%. Начало действия нифедипина

при приёме капсул внутрь наступает через 30-60 минут, при сублингвальном

приёме через 5-10 минут, продолжительность действия 4-6 часов.

Нифедипин непрерывного высвобождения обеспечивает медленную регулируемую

скорость высвобождения препарата с поддержанием уровня препарата в плазме

крови в течение 6-30 часов после приёма. Суточная доза нифедипина

непрерывного высвобождения соответствует суточной дозе препарата в капсулах

(60 и 90 мг) и принимается однократно. Нифедипин непрерывно высвобождается,

обеспечивая постоянную концентрацию в плазме крови (в среднем 20 нг/мл) в

течение суток, тогда как при использовании короткого нифедипина его

концентрация в крови в течение суток колеблется от 15 до 70 нг/мл.

Нифедипин короткого действия назначают по 10-20 мг 3-4 раза в день, затем

дозу с интервалом 7-14 дней можно довести до 40 мг 3 раза в день. Препараты

пролонгированного действия назначают по 20-30 мг 1 раз в день, затем с

интервалом 7-14 дней дозу постепенно можно увеличить до 60-90 мг 1 раз в

сутки. Максимально допустимая суточная доза для пролонгированных форм 120

мг.

Верапамил в обычных дозах незначительно снижает АД, подавляет АВ-

проводимость и автоматизм синусового узла. У больных АГ с нормальной

функцией левого желудочка он не приводит к выраженному отрицательному

инотропному действию, но при снижении ФВ ниже 30% и увеличении давления

заклинивания более 20 мм. рт. ст. способен вызвать клинически значимое

кардиодепрессивное действие.

Выпускается в таблетках, драже, капсулах по 40 и 80 мг. Назначают в

начальной дозе 40-80 мг 3 раза в день, максимальная суточная доза 360-480

мг. У лиц пожилого возраста начинают с 40 мг 3 раза в день (особенно в

пожилом возрасте, с нарушениями АВ проводимости).

Пролонгированные формы назначают по 120-180 мг 1 раз в сутки, затем через

1 неделю дозу препарата можно увеличить до 200 мг 1 раз в сутки. Далее при

необходимости препарат принимают по 180 мг 2 раза или 240 мг 2 раза в день.

Дилтиазем выпускается в таблетках по 30, 60 и 90 мг, в специальных

капсулах пролонгированного высвобождения по 60, 90 и 120 мг, в капсулах

замедленного высвобождения: дитиазем CD по 180, 240 и 300 мг, дилтиазем SR

по 60, 90, 120 мг, дилтиазем XR по 180, 240 мг, алтиазем PP по 180 мг, в

растворах для внутривенного введения по 5 мг в 1 мл. По фармакологическому

действию занимает промежуточное положение между нифедипином и верапамилом.

Он угнетает функцию синусового узла в меньшей степени, чем верапамил, а

гипотензивный эффект выражен менее, чем у нифедипина.

При АГ дилтиазем короткого действия назначают в начальной дозе по 30 мг 3

раза в сутки, затем постепенно дозу можно увеличивать до 360 мг/сут в 3

приёма. Лекарственные формы замедленного высвобождения в начале назначают

по 120 мг 2 раза в день, затем суточную дозу можно увеличить до 360 мг в 2

приёма.

Амлодипин (норваск, амлор) выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. При

приёме внутрь период полувыведения 31-37 часов, биодоступность 64%. Больным

АГ назначают по 2,5-10 мг 1 раз в сутки, пожилым назначают меньшую дозу

препарата. Действие препарата начинается через 2 часа после приёма внутрь,

максимума достигает через 6-8 часов и продолжается 24-30 часов.

Ингибиторы АПФ

Безопасные и эффективные средства с выраженным органопротекторным

действием. Снижают смертность больных с СН и предупреждают прогрессирование

диабетической нефропатии, особенно при наличии протеинурии.

Рекомендуется назначать при наличии сердечной недостаточности,

систолической дисфункции левого желудочка, после перенесённого инфаркта

миокарда, диабетической нефропатии.

Противопоказания к ИАПФ:

> Гиперчувствительность;

> Тяжёлый аортальный стеноз из-за опасности снижения перфузии миокарда с

развитием ишемии;

> Артериальная гипотония;

> Беременность и лактация;

> ХПН (креатинин более 300 мкмоль/л);

> Гиперкалиемия (более 5,5 ммоль/л);

> Двухсторонний стеноз почечных артерий.

Побочное действие ИАКФ:

> Ангионевротический отёк;

> Повышение уровня креатинина (подозрение на стеноз почечной артерии);

> Протеинурия;

> Гиперкалиемия;

> У больных с односторонним стенозом почечной артерии может быть

парадоксальное повышение АД, у больных с двусторонним стенозом может

развиваться обратимая почечная недостаточность, что может

рассматриваться как диагностические признаки реноваскулярной

гипертонии

НАИБОЛЕЕ ЧАСТЫЙ ПОБОЧНЫЙ ЭФФЕКТ ИАКФ – СУХОЙ КАШЕЛЬ (результат

гипербрадикининемии в результате блокады кининазы II).

Химическая классификация

1. Препараты, содержащие сульфгидрильную группу (каптоприл, алацеприл,

зофеноприл);

2. Препараты, содержащие карбоксильную группу (эналаприл, лизиноприл,

периндоприл, рамиприл);

3. Препараты, содержащие фосфинильную группу (фозиноприл, церонаприл);

Хорошая переносимость фозиноприла (моноприл) по сравнению с эналаприлом

связана с тем, что он не оказывает существенного влияния на активность

нейтральной эндопептидазы, катализирующей расщепление нейрокинина А до

неактивных пептидов (сухой кашель связан не столько с накоплением

субстанции Р, сколько нейрокинина А).

4. Препараты, содержащие гидроксамовую группу (индраприл).

Фармакокинетическая классификация (L. Opie, 1994 с доп.)

1. Липофильные препараты (от степени липофильности зависит всасывание в

ЖКТ)

A. Каптоприл;

B. Алацеприл;

C. Альтиоприл;

2. Липофильные лекарства, прототип – эналаприл

A. Препараты с преимущественно почечной элиминацией (более 60%)

V Беназеприл;

V Квинаприл;

V Периндоприл;

V Цилазаприл;

V Эналаприл;

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21