зависимости от способа введения.
Средняя доза - 50-250 мг/сут., реже - большие дозы. Внутримышечно
препарат не вводят из-за сильного местного раздражающего действия.
При нарушениях слуха применять с осторожностью.
у фуросемида. Суточная доза -1-3 мг.
Петлевые диуретики имеют широкий терапевтический диапазон. Больным с
гипокалиемией следует применять с осторожностью.
БУМЕТАНИД. Начало действия и его продолжительность такие же, как у
фуросемида. Особенность препарата - более выраженный вазодилатирующий
эффект, чем
|Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимум |
|действия - через 30 мин. 95-97% препарата в крови связаны|
|с альбумином, 30% метаболизируется в печени с |
|образованием глюкуронидов, 70% выделяется через почки в |
|чистом виде. Т1/2 - 1,5 часа. |
ТИАЗИДНЫЕ ДИУРЕТИКИ И БЛИЗКИЕ К НИМ СОЕДИНЕНИЯ
Действие тиазидных диуретиков и близких к ним препаратов основано на
блокаде противотранспорта натрия и хлора через люминарную мембрану
начального сегмента дистальных извитых канальцев, где у здоровых
реабсорбируется до 5-8% отфильтрованного натрия. Вследствие этого
уменьшается объем плазмы и внеклеточной жидкости, падает сердечный выброс.
В начале лечения регулирующие гуморальные и внутриклеточные механизмы
поддерживают баланс между потреблением и экскрецией натрия, в то время как
объем жидкости в организме снижается. Однако при длительной терапии он
возвращается к норме, но падает периферическое сосудистое сопротивление.
Сочетанное применение с тиазидными диуретиками ингибиторов АПФ потенцирует
действие первых.
Тиазидные диуретики применяют для лечения артериальной гипертонии в
виде монотерапии или используют чаще всего в комбинации с калийсберегающими
диуретиками.
ГИДРОХЛОРТИАЗИД. Тиазидный диуретик с умеренным по силе и средним по
продолжительности действием. Увеличивает экскрецию натрия, калия, хлора и
воды, не оказывая первичного действия на кислотно-щелочной баланс.
Диуретический эффект не зависит от нарушении кислотно-щелочного равновесия.
Препарат потенцирует действие резерпина.
|Гидрохлортиазид хорошо абсорбируется из |
|желудочно-кишечного тракта. Аккумулируется в эритроцитах,|
|где ею в 3,5 раза больше, чем в плазме крови. При |
|относительно коротком периоде полувыведения |
|продолжительность гипотензивного эффекта - 12-18 часов. |
|Гидрохлортиазид экскретируется более 95% в неизмененном |
|виде с мочой. |
Диуретическое действие наступает через 1-2 часа и продолжается 6-12
часов. Препарат назначают внутрь во время или после еды по 25-100 мг/сут.
одно кратно утром или двукратно в первой половине дня. Лечение может быть
прерывистым и дли тельным. При лабильной артериальной гипертонии применяют
в небольших дозах (12,5-25 мг) раз в 1-2 недели. При более тяжелых формах
Гидрохлортиазид принимают чаще, нередко приходится увеличивать и дозу.
Показана диета, богатая калием и бедная поваренной солью.
При длительном лечении необходимо стремиться назначать минимальную
эффективную дозу препарата.
Больным с почечной недостаточностью (при клубочковой фильтрации менее
20 мл/мин) и уровнем креатинина в плазме выше 2,5 мг/100 мл гидрохлортиазид
и другие тиазидные диуретики неэффективны и не назначаются.
ИНДАПАМИД - гипотензивное средство диуретического ряда. Препарат
следует принимать до еды. Начало действия - через 2 часа после приема,
продолжительность - 24-36 часов.
|Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. В крови он|
|на 70-79% связывается с белками плазмы, обратимо с |
|эритроцитами. Т1/2 - около 14 часов. Индопамид интенсивно|
|экскретируется в неизмененном виде, лишь 7% лекарства - в|
|виде метаболитов. Т1/2 - 26 часов. При применении |
|препарата больными с артериальной гипертонией и отеками |
|наблюдается дозозависимый эффект. |
При лечении индапамидом наблюдается не только натрийуретический эффект,
но и периферическая вазодилатация без изменения сердечного выброса и
количества сердечных сокращений. Препарат не влияет на функцию почек. Он не
меняет спектр липидов, повышает синтез простациклина, то есть обладает
вазопротективными свойствами.
Применяют в дозе 2,5 мг 1 раз в день, реже - при тяжелых формах
артериальной гипертонии и отечном синдроме - по 2,5 мг 2 раза в день.
ХЛОРТАЛИДОН - сульфаниламидный диуретик со средним по силе и выраженным
по длительности действием.
Начало действия - через 1-А часа после приема, продолжительность
|Хлорталидон абсорбируется после приема внутрь за 10 |
|часов. Около 75,5% препарата в плазме крови находится в |
|связанном с белком состоянии. Экскретируется в основном с|
|мочой, а также с желчью. Калийуретический эффект его |
|меньше, чем у гидрохлортиазида. |
2-3 суток. Хлорталидон назначают внутрь натощак по 50-200 мг 1 раз в
день: поддерживающие дозы — 25-100 мг/сут.
КЛОПАМИД - сульфаниламидный диуретик со средним по силе и длительности
действием. Диуретический эффект наступает через 1-3 часа после приема
препарата и продолжается 8-24 часа. Препарат назначают по 20-40 мг 1 раз в
день. Поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. через день или ежедневно.
Основные побочные эффекты диуретиков: гипокалиемия, нарушение ритма
сердца, изменение толерантности к углеводам.
Многочисленными исследованиями показано, что применение малых доз
диуретиков так же эффективно, как и больших. В то же время побочные эффекты
- такие, как гипокалиемия, гиперлипидемия и аритмии, существенно
уменьшаются, а нередко и не выявляются. В последнем многоцентровом
исследовании по лечению и профилактике неблагоприятных исходов у пожилых
низкие дозы диуретиков более чем в половине случаев давали стойкий
гипотензивный эффект. Однако следует подчеркнуть, что при применении малых
доз он наступает медленнее - через 4 недели. Наиболее быстро его удается
достичь при приеме индапамида.
КАЛИЙСБЕРЕГАЮЩИЕ ДИУРЕТИКИ
Калийсберегающие диуретики препятствуют реабсорбции натрия в дистальной
собирательной трубке, тем самым способствуя экскреции натрия и воды, и
удерживают калий. АД понижается вначале за счет уменьшения объема плазмы и
внеклеточной жидкости, а также снижения минутного объема сердца. В
последующем эти параметры остаются нормальными, что сопровождается
снижением общего периферического сосудистого сопротивления.
|Абсорбируется в желудочно-кишечном тракте на 15-20%, |
|причем скорость абсорбции несколько увеличивается при |
|голодании. Печеночной биотрансформации не подвергается, |
|не связывается с белками плазмы. Период полувыведения - |
|6-9 часов. |
Калийсберегающие диуретики назначают для борьбы или предупреждения
гипокалиемии и потенци рования действия других диуретиков. Чаще всего
используются в комбинации с гидрохлортиазидом. АМИЛОРИД. Начало
диуретического эффекта - через 2 часа, максимальный эффект - через 6-10
часов, продолжительность действия — до 24 часов. Амилорид назначается по 5-
10 мг в день однократно, максимальная доза — 20 мг/сут. Имеются
комбинированные препараты - амилорид в сочетании с гидрохлортиазидом или
фуросемидом.
СПИРОНОЛАКТОН. Самостоятельно без других диуретиков в лечении
артериальной гипертонии не используется.
У стариков метаболизм спиронолактона извращен, с чем связана большая
частота побочных эффектов (гинекомастия).
Действие — через 2—3 суток, начальные дозы - 25—200 мг/сут. на 2—4
приема. Максимальная доза - 75-400 мг/сут.
Побочные Эффекты: гиперкалиемия, нарушения пищеварения (наиболее
характерные для спиронолактона). При длительном использовании высоких доз
могут развиться гинекомастия, нарушения функции ЦНС.
|Абсорбируется почти полностью, биодоступность - более |
|90%. В печени подвергается пресистемному метаболизму, |
|25-30% преобразуется в канренон. И спиронолактон, и его |
|метаболит связываются с белками плазмы на 90%. Период |
|полувыведения у спиронолактона и канренона зависит от |
|кратности приема и составляет в среднем 19 часов при |
|двукратном приеме и 12,5 часа при четырехкратном. |
|Максимальный эффект развивается после приема нескольких |
|доз через 3-5 дней. Элиминирует почками и с фекалиями в |
|виде не измененного препарата и его метаболитов. |
ТРИАМТЕРЕН.
Начало действия - через 1-А часа, продолжительность — 7-9 часов.
Начинают с 25-100 мг/сут. Обычная доза - 50 мг/сут. Имеются комбинированные
препараты — триамтерен с гидрохлортиазидом (триампур).
|Абсорбируется быстро, но только на 30-70%, около 67% |
|связывается с белками плазмы. Период полувыведения - 5-7 |
|часов, метаболизируется в печени с образованием активных |
|метаболитов. Преимущественный путь выведения - желчь, |
|частично — почки. |
При приеме доз триамперена выше 50 мг/сут. возможны тошнота и боли в
эпигастрии, изменение цвета мочи и нефропатия.
|Антагонисты кальция |
Антагонисты кальция блокируют поступление ионов кальция в клетку,
снижают превращение связанной с фосфатами энергии в механическую работу,
уменьшая таким образом способность миокарда развивать механическое
напряжение, снижая его сократимость. Действие этих средств на стенку
коронарных сосудов ведет к их расширению (антиспастический эффект) и
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24
