АСЕВUTOLOL (АЦЕБУТОЛОЛ)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Селективный ?-адреноблокатор, действует преимущественно на ?1-
адренорецепторы. Обладает внутренней симпатомиметической и
мембраностабилизирующей активностью. Оказывает антиангинальное,
гипотензивное и антиаритмическое действие. В покое мало влияет на
автоматизм синусового узла, ЧСС, сократимость миокарда. При физической и
психоэмоциональной нагрузке вызывает урежение ЧСС, уменьшение сердечного
выброса и потребности миокарда в кислороде. Уменьшение ЧСС сопровождается
удлинением диастолы, что способствует улучшению перфузии миокарда.
Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-й недели курсового лечения.
При применении в средних терапевтических дозах не оказывает существенного
влияния на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий.
Практически не влияет на углеводный и липидный обмен.
ПОКАЗАНИЯ
Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; купирование и
профилактика нарушения ритма сердца (наджелудочковая и желудочковая
экстрасистолия, мерцание и трепетание предсердий).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Средняя суточная доза ацебутолола составляет 400 мг в 1 или 2 приема.
Максимальная суточная
доза 1.2 г.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Тошнота, головные боли, усталость, диарея, запор, похолодание и парестезии
конечностей, усиление периферических нарушений кровообращения, кожные
аллергические реакции, бронхоспазм, иногда – мышечная слабость и судороги.
Редко – усиление жалоб при перемежающейся хромоте или синдроме Рейно,
нарушение AV проводимости, брадикардия, выраженная гипотония,
головокружение, утомляемость, сухость во рту, конъюнктивит, уменьшение
секреции слезной жидкости. У предрасположенных пациентов возможны ухудшение
бронхиальной проходимости, появление симптомов сердечной недостаточности.
Очень редко – нарушение потенции, появление латентного или ухудшение
течения имеющегося сахарного диабета, возникновение или обострение
псориаза.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ,
артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IБ-Ш стадии,
острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз, бронхиальная
астма, обструктивные заболевания бронхов, гиперчувствительность бронхов,
тяжелые расстройства периферического кровообращения, беременность,
лактация, лечение ингибиторами МАО, повышенная чувствительность к
ацебутололу.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С особой осторожностью применяют у больных с нарушениями функции печени и
почек, с сахарным диабетом (особенно при его лабильном течении), болезнью
Рейно и другими облитерирующими заболеваниями периферических артерий,
феохромоцитомой (в этом случае необходимо предварительное лечение ?-
адреноблокаторами). У больных с почечной недостаточностью требуется
коррекция режима дозирования. Отмену ацебутолола следует проводить
постепенно, снижая дозу в течение 2 недель или более.
При одновременном применении ацебутолола с другими ?-адреноблокаторами,
блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной
гипотензии (ацебутолол не следует применять на фоне лечения верапамилом или
в течение нескольких дней после его отмены; при одновременном применении с
блокаторами кальциевых каналов производными дигидропиридина следует
тщательно контролировать АД, особенно в начале терапии; с осторожностью
применять одновременно с дилтиаземом). На фоне применения ацебутолола может
потребоваться уменьшение дозы гипогликемических средств. Однако, в
настоящее время известно, что ?-адреноблокаторы могут несколько уменьшать
эффект глибенкламида. Ацебутолол является кардиоселективным ?-
адреноблокатором и может проявлять антагонизм в отношении действия
симпатомиметиков и бронходилататоров производных ксантина, который выражен
в меньшей степени, чем у некардиоселективных ?-адреноблокаторов. У
пациентов, получающих ацебутолол, при применении циклопропана или
трихлорэтилена возможно уменьшение компенсаторных реакций со стороны
сердечно-сосудистой системы во время проведения анестезии (в случае
предшествующей или продолжающейся терапии ацебутололом необходимо поставить
в известность анестезиолога; не следует применять одновременно
галогенсодержащие средства для наркоза). При одновременном применении
ацебутолола с НПВС или нейролептиками возможно увеличение частоты
проявления и тяжести побочных эффектов (комбинированную терапию следует
проводить в стационаре). При одновременном применении ?-адреноблокаторов и
дигоксина возможно развитие выраженной брадикардии. Теоретически, при
одновременном введении ?-адреноблокаторов (даже кардиоселективных) в
высоких дозах и ингибиторов МАО существует риск развития артериальной
гипертензии.
АТЕNOLOL (АТЕНОЛОЛ)
Кардиоселективный ?-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической
активности. Уменьшает стимулирующее влияние на сердце симпатической
иннервации и циркулирующих в крови катехоламинов. Оказывает
антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает
автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает
сократимость и возбудимость миокарда, снижает потребность миокарда в
кислороде. Не обладает мембраностабилизующей активностью. При применении в
средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую
мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные ?-
адреноблокаторы.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь всасывание из ЖКТ составляет 40-50%. Практически не
метаболизируется в организме. Плохо проникает через ГЭБ. Т1/2 составляет
около 6 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде.
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, синусовая
тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий. Гиперкинетический
кардиальный синдром функционального генеза.
Устанавливают индивидуально. Обычная доза для взрослых – внутрь, в начале
лечения составляет 25-50 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу постепенно
увеличивают. При нарушении функции почек пациентам с КК 15-35 мл/мин – по
50 мг/сут; при КК менее 15 мл/мин – по 50 мг через день.
Максимальная доза: взрослым при приеме внутрь – 200 мг/сут в 1 или 2
приема.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – брадикардия,
артериальная гипотензия, нарушения AV проводимости, появление симптомов
сердечной недостаточности.
Со стороны пищеварительной системы: в начале терапии возможны тошнота,
запоры, диарея, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны усталость, головокружение,
депрессия, легкая головная боль, нарушения сна, ощущение холода и
парестезии в конечностях, снижение реакционной способности пациента;
уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
Со стороны эндокринной системы: снижение потенции, гипогликемические
состояния у больных с сахарным диабетом.
Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно
появление симптомов бронхиальной обструкции.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: усиление потоотделения, покраснение кожи.
AV блокада I и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия, СССУ,
артериальная гипотензия, кардиогенный шок, хроническая сердечная
недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность,
метаболический ацидоз, повышенная чувствительность к атенололу.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Атенолол проникает через плаценту, поэтому применение при беременности
возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери
превышает возможный риск для плода.
Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения
в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание; если это
невозможно, то обеспечить тщательное медицинское наблюдение за состоянием
грудного ребенка.
С осторожностью следует применять при обструктивных заболеваниях органов
дыхания, сахарном диабете (особенно при его лабильном течении), болезни
Рейно, облитерирующих заболеваниях периферических артерий, феохромоцитоме
(в этом случае необходимо предварительное лечение ?-адреноблокаторами),
тиреотоксикозе, у пациентов с выраженными нарушениями выделительной функции
почек, у пациентов пожилого возраста.
Не рекомендуется применение у детей.
При применении атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости,
что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Отмену атенолола после продолжительного курса лечения следует проводить
постепенно под наблюдением врача.
При прекращении комбинированного применения атенолола и клонидина лечение
клонидином продолжают еще несколько дней после отмены атенолола, в
противном случае возможно возникновение выраженной артериальной
При необходимости проведения ингаляционного наркоза у пациентов, получающих
атенолол, за несколько дней до проведением наркоза необходимо прекратить
прием атенолола или подобрать средство для наркоза с минимальным
отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
У пациентов, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания,
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22
