Противовоспалительное влияние салицилатов лучше проявляется при

хронических формах без отека тканей. Из разных препаратов это действие

хорошо выражено у салициловой кислоты. Обусловлено оно прежде всего

ослаблением процессов коагуляции некоторых типов белков вследствие

изменений физической структуры молекулы их, электрического заряда и др.

Все салицилаты хорошо всасываются во всех отделах пищеварительного

тракта, но лучше всего в тонком отделе кишечника. Через кожу они

всасываются медленно и преимущественно в верхние слои.

Резорбировавшиеся препараты подвергаются разным изменениям: кислота

превращается в соль. Ацетилсалициловая кислота постепенно освобождает

уксусную кислоту, а салициловая кислота превращается в натриевую соль.

Значительные изменения салицилаты претерпевают в печени. Все они в той или

иной степени освобождают салициловую кислоту. Дальнейшая биотрансформация

ее происходит с участием глицина и глюкуроновой кислоты и завершается

образованием салицилуро-вой кислоты и глюкоронидов.

Салицилаты усиливают распад белков и углеводов, увеличивая количество

выделяемой серы, фосфора, мочевой кислоты. Опытами на травоядных животных

доказано, что небольшие дозы их, раздражая интерорецепторы в слизистой

оболочке, усиливают отделение желудочного сока и повышают усвоение корма.

Количество выделяемой желчи при этом также значительно возрастает.

Выделяются салицилаты главным образом почками, частью в свободном

состоянии, частью связанными с гликоколем. Небольшие количества салицилатов

выводятся с молоком, пототи и слюной.

Соединения салициловой кислоты ядовиты для животных; у травоядных даже

после однократного приема больших терапевтических доз в моче обнаруживают

иногда мочевые цилиндры, эпителиальные почечные клетки и лейкоциты.

Плотоядные и всеядные менее чувствительны, но и у них при передозировке

салицилатов отмечают воспаление почек.

На почки салицилаты влияют даже в малых дозах, понижая всасывающую

способность эпителия канальцев, а в больших дозах вызывают нефрит. От

больших доз бывают ^более грозные симптомы отравления — изнурительные

поносы, кишечные, почечные и носовые кровотечения, ослабление сердечной

деятельности, повышение рефлекторной возбудимости, связанная походка,

напряженность мускулатуры и т. д.

Кислота салициловая—Acidum salicylicum. о-Оксибензойная кислота.

[pic]

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без

запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 500 частях холодной и в 15

частях кипящей воды, в 3 частях спирта, в 2 частях эфира, растворяется

также в жирах.

Местно салициловая кислота медленно, но сильно раздражает рецепторы

чувствительных нервов, что выражается в значительном изменении тканей,

вплоть до воспаления; при вдыхании салициловой кислоты животные чихают и

кашляют. При приеме внутрь растворов салициловой кислоты усиливается

отделение желудочного и кишечного сока; у собак и кошек иногда наступает

рвота.

Салициловая кислота способствует отторжению ороговевших клеток эпителия.

При нанесении на рану она усиливает грануляции, действует антитоксически и

бактерицидно. В разведении 1 : 1000 задерживает развитие многих микробов, а

в разведении 1 :500 убивает их. Эти свойства кислоты используют при лечении

ран (присыпки), язв, а также инфекционных желудочно-кишечных заболеваний.

Салициловая кислота задерживает рост и развитие грибов; ее спиртовые

растворы (1 :5) эффективны при стригущем лишае.

Резорбтивное действие ее своеобразно. В щелочной среде (в кишечнике и

тканях) салициловая кислота легко переходит в соли, поэтому в крови ее не

удается обнаружить в свободном виде. Салици-ловокислые соли малоактивны и

нестойки; распадаясь в кислой среде, они освобождают кислоту. В очагах

ревматических воспалений количество углекислоты достигает 17,5% вместо 6%,

что вполне достаточно для расщепления салицилатов. Понятно, что

освобожденная салициловая кислота действует только в зоне воспаления, а вне

ее кислота вновь нейтрализуется. Такое превращение салицилатов позволяет

применять их в больших дозах без существенного неблагоприятного влияния

(солей) на сердце и вместе с тем с проявлением активного действия (кислоты)

на ревматический процесс.

Внутрь салициловую кислоту назначают при инфекционных заболеваниях

пищеварительного тракта. Особенно благоприятные результаты отмечены при

инфекционных поносах телят. Реже ее назначают для задержки бродильных

процессов. В форме мазей и паст в комбинации с подсушивающими средствами

салициловую кислоту часто назначают при экзематозных процессах кожи и

мокнущих язвах. В форме же порошка в комбинации с вяжущими,

дезинфицирующими и адсорбирующими средствами ее применяют как средство,

улучшающее грануляцию и препятствующее развитию микробов в ране.

Натрия салицилат — Natrii salicylas, . Белый кристаллический порошок или

мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса; растворяются в 1

части воды и в 6 частях спирта. Сам по себе препарат фармакологически

неактивен, поэтому не оказывает ни местного, ни резорбтивного действия. Но

в кислой среде он, расщепившись, выделяет салициловую кислоту, которая и

действует жаропонижающе и противовоспалительно. Расщепление его частично

бывает в желудке, но в кишечнике вновь восстанавливается натриевая соль,

которая и всасывается в кровь.

Натрия салицилат действует бактерицидно, сходно с сульфанил-амидными

препаратами при лечении ран. В отношении патогенных анаэробов,

стрептококков и стафилококков он обладает бактериостатическим действием

примерно в той же степени, что и белый стрептоцид

4. Однократные лечебные дозы жаропонижающих веществ Животным

[pic], На раны применяют порошок или 25%-ный водный раствор соли..

Натрия салицилат оказывает ярко выраженное антигемоагглюти-нирующее

влияние, и на основании этого его с большим успехом применяют для

предупреждения и лечения гемолитического шока у животных (внутривенно 10%-

ный раствор).

Кислота ацетилсалициловая—Acidum acetylsalicylicum. Салициловый эфир

уксусной кислоты, С5Н4-СООН-0-СООСНз. Белые игольчатые кристаллы или

пластинки слабокислого вкуса, растворимые в 300 частях воды и 20 частях

спирта, легко растворимые в щелочных растворах. Водные и спиртовые растворы

кислой реакции.

Ацетилсалициловая кислота —хорошее жаропонижающее, противоревматическое

и анальгетическое средство. Противоревматическое действие ее слабее, чем

салициловой кислоты, жаропонижающее и анальгезирующее—выше. Местно она не

раздражает тканей, а несколько ослабляет чувствительность нервных

окончаний. В желудке не разлагается. В кишечнике медленно превращается в

уксусную и салициловую кислоты. Такое же превращение возможно и после

резорбции. Основная масса препарата разрушается в организме, но часть

(около 20%). выделяется с мочой в неизмененном виде.

Фармакологическое действие проявляется только при определенных

нарушениях состояния организма: жаропонижающее—при лихорадке,

анальгетическое—при невралгиях, противовоспалительное—при чрезмерной

активности гиалуронидазы.

Сходно с ацетилсалициловой кислотой действует салициламид, или амид

салициловой кислоты (Salicylamidum).

Метилсалицилат (метиловый эфир салициловой кислоты) — Met-hylii

salicylas.[pic]

Бесцветная или желтоватая жидкость характерного резкого ароматического

запаха; почти нерастворима в воде, легко смешивается со спиртом и жировыми

маслами. Хорошо всасывается кожей. Применяют при суставном ревматизме в

форме линимента в комбинации с хлороформом, нашатырным спиртом, беленным

маслом. При мышечном ревматизме вводят внутримышечно и подкожно (табл. 4).

К салицилатам относят также салициламид, амидопирин-салици-лат,

антипирин-салицилат, цинхонидин-салицилат, хинин-салицилат, фенил-

салицилат, метил-цитралсалициловую кислоту (новаспирин), двойную соль

салициламида (промин), азотсоединения салициловой кислоты с сульфапиридином

(салазопиридин, азопиридин). Имеются хорошо растворимые соединения лития,

кальция и магния с салициловой или ацетилсалициловой кислотой.

Салицилаты находятся во многих растениях, в частности, в анютиных

глазках, крушине, липе, тополе, иве, березе, буке.

АЛКОГОЛИ

Названия препаратов алкоголей (спиртов)" определяются радикалами,

которые связаны с гидроксилом (этил—этиловый, метил—метиловый и т. д.);

названия многоатомных спиртов определяют моно-сахариды (имеющие ту же

конфигурацию: манноза—маннит, ксило-за—ксилит). По международной

номенклатуре названия спиртов соответствуют входящим углеводородам с

прибавлением окончания «ол»глюкозе и галактозе, до сих пор называют сорбит,

дульцит. Из всех спиртов основное значение в фармакологии имеет спирт

этиловый.

Спирт этиловый (винный спирт, этанол) — Spiritus aethylicus, GgHsOH.

Первые сведения о получении винного спирта в России в письменных источниках

приводятся в XII в. Вскоре (XII—XIII вв.) спирт стали применять с лечебной

целью под названием «жизненная вода» (Aqua vitae), этанол.

Этиловый спирт—бесцветная прозрачная, легко воспламеняющаяся летучая

жидкость со своеобразным запахом, жгучего вкуса. Легко смешивается с водой,

отнимает воду из живых клеток и из растворов химических веществ. Растворяет

смолы, эфирные масла, органические кислоты, йод, щелочи, соли галоидов,

различные газы. При смешивании с водой происходит разогревание смеси и

выделение пузырьков воздуха вследствие образования гидратов разного

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13