изменений в аминогруппе, водород гидроксильной группы заменить алкоголем
(фенацетин). Механизм жаропонижающего действия препаратов этой группы
обусловлен угнетением центра теплорегуляции и отчасти непосредственным
сосудорасширяющим действием.
Фенацетин (параацетофенетидин)—Phenacetinum. 1-Этокси-4-аце-
таминобензол.
[pic]
Бесцветные блестящие чешуйчатые кристаллы или мелкокристаллический
порошок без запаха, слабогорького вкуса, растворимый в 1400 частях холодной
воды, в 70 частях кипящей и в 16 частях спирта. Водный раствор нейтральной
реакции. Выпускают в порошке и в таблетках в чистом виде (по 0,25) или в
разных комбинациях с кофеином.
Жаропонижающее действие фенацетина начинается через 20—30 мин и
длится 5—6 ч. Анальгезирующее действие наступает от доз, в 2—3 раза
больших, чем жаропонижающие. Фенацетин влияет неблагоприятно только при
длительном применении в больших дозах, вызывая ослабление сердечной
деятельности, метгемоглобинемию, гемо-лиз; явлений коллапса не бывает.
Применяют фенацетин в качестве антипиретика и анальгетика.
Парацетамол — Paracetamolum. Пара-Ацетаминофенол . Белый, иногда с кремовым
или розовым оттенком порошок, нерастворимый в воде, легкорастворяющийся в
спирте. Действует жаропонижающе, сходно с фенацетином, но несколько слабее
и длительнее его. В отличие от этого болеутоляю1цее_и противовоспалительное
влияние у парацетамола выражено ярче. Токсичность его незначительная.
Производные пиразолона. Пиразолон — пятичленное гетероциклическое
соединение, имеющее в цикле два азота, расположенных в 1 и 2
положениях.Пиразолон оказывает умеренное и кратковременное антипириче-ское
и анальгетическое влияние. Оба эти влияния значительно усиливаются
введением в его молекулу разных радикалов. Производные
пиразолона действуют подобно фенацетину, но несколько слабее его: вместе с
тем они малотоксичны для животных. Все препараты этой группы обладают
центральным и периферическим болеутоляющим действием и некоторые из них
(анальгин) широко применяют как анальгетики. Антипирин — Antipyrinum. 1
-Фенил-2,3-диметилпиразолон-5.
Белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха,
слегка горького вкуса, растворимые в 1 части воды или 1,5 части спирта.
Водные растворы нейтральной реакции.
Антипирин угнетает возбужденный центр теплорегуляции и отчасти
сосудодвигательный. При высокой температуре это приводит к понижению
температуры. Действие антипирина начинается через 15—20 мин после приема и
длится 3—12 ч. У мелких животных он действует сильнее и длительнее.
Местно антипирин вначале влияет раздражающе, а затем вызывает анестезию.
На этом основании его применяют при воспалениях, для промывания мочевого
пузыря, влагалища, для орошения слизистых рта, носа (3—10%-ного раствора).
Как и все производные пиразолона, местно антипирин действует
кровоостанавливающе, и поэтому его используют при паренхиматозных
кровотечениях.
Положительные результаты получают при лечении мышечного и суставного
ревматизма у собак (высшие терапевтические дозы), при болях, спастических
состояниях кишечника жвачных и при невралгиях у животных всех видов. В
форме порошка и в концентрированных растворах (10—50%-ные) антипирин
действует бактериостатически, что в сочетании с болеутоляющим действием
используется иногда при лечении болезненных язв и ран.
Амидопирин — Amidopyrinum. 1-Фенил-2,3-диметил-4-диметилами-нопиразолон-
5, CisH^NsO.
Бесцветные или слабо-желтые мелкие кристаллы без запаха, слабогорького
вкуса, медленно растворяющиеся в 20 частях воды и двух частях спирта.
Действует жаропонижающе, подобно антипирину, но сильнее его. Умеряет боль.
Расширяет сосуды мозга и сердца. Не раздражает тканей. При частом
применении или в больших дозах у кошек и жвачных вызывает агранулоцитоз.
Сходно с амидопирином влияет бутадион — Butadionum, 1,2-дифенил-4-н-бутил-
3,5-пиразолидиндион и верадон — Veradonum — солеобразное соединение двух
молекул амидопирина с одной молекулой барбитала.
Анальгин — Analginum. 1 -Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразо-лон-5-М-
метансульфанат натрия.
Белый кристаллический порошок, слегка желтый, легко растворы мый в воде
(1: 1,5), трудно—в этиловом спирте и нерастворимый эфире. Водный раствор
бесцветный, нейтральной реакции. При стояни желтеет, но не теряет своей
активности.
Анальгин действует болеутоляюще, противоревмг тически ив меньшей степени
жаропонижающе. Местно он и
оказывает раздражающего влияния, и поэтому его часто применяют
парентерально, особенно шир-око при лечении острого суставного ревматизма,
так как .он уменьшает болезненность, снижает температуру и способствует
рассасыванию отечной жидкости. Аналогично действует при мышечном
ревматизме.
Анальгин — средство, умеряющее боль при острых желудочно-кишечных
заболеваниях у травоядных. Действуя через центральную нервную систему, он
не влияет на перистальтику, но, устраняя боль в кишечнике, способствует
восстановлению моторной функции. Болеутоляющий эффект зависит от путей
введения. При внутривенном введении действие проявляется сразу и длится в
течение 30—45 мин, при подкожном—через 10—20 мин и длится 1—-2 ч. Особенно
хорошие результаты от применения анальгина при катаральном спазме,
метеоризме и атонии кишечника. После однократной инъекции анальгина у всех
животных с явлением катарального спазма и метеоризма кишечника исчезает
беспокойство, а вслед за этим уменьшаются патологические явления со стороны
пищеварительного тракта.
При остром расширении желудка, сопровождающемся коликами, анальгин
снимает боль, снижает температуру, успокаивает животное, но расширение
желудка не уменьшается, и животное вскоре вновь начинает беспокоиться.
Поэтому наряду с анальгином необходимы про-тивобродильные средства,
Анальгин назначают внутрь, подкожно и внутримышечно (30%-ный раствор).
Для быстрого купирования болевого синдрома можно вводить внутривенно 10—25%-
ный раствор.
Производные салициловой кислоты. Салициловые препараты влияют
жаропонижающе, противоревматически, анальгети-чески и противомикробно.
Антипирически салицилаты влияют только при лихорадке. Бездействуя на
гйпоталамические ядра, они изменяют функциональное состояние центров
теплорегуляции (значительно уси-. ливается теплоотдача и уменьшается
теплопродукция). Кроме того, салицилаты в кислой среде, связывая
углекислоту, выделяют свободную салициловую кислоту. Уменьшение углекислоты
в воспалительных очагах умеряет воспаление, ослабляет болевые ощущения и
понижает температуру тела. Свободная же салициловая кислота действует
антитоксически и бактериостатически.
Жаропонижающее действие салицилатов развивается медленно, но бывает
устойчивым: снижение температуры заметно только через 30—45 мин, постепенно
нарастая, достигает максимума через 2—3 ч и на этом уровне удерживается
6—14 ч; температура понижается, но почти никогда не доходит до нормальной.
Анальгетическое влияние салицилатов очень своеобразное. Они сильнее
всего умеряют боль при ревматических воспалениях мышц и суставов,
меньше—при воспалениях дыхательных путей и при невралгиях и совсем не
влияют при травматических повреждениях тканей, при спазмах гладкой
мускулатуры. Механизм анальгетического влияния до сих пор не установлен.
Выяснено только, что салицилаты угнетают таламические центры болевой
чувствительности, но иначе, че«м морфин; в эксперименте они не ослабляют
боль от механического сдав-ливания, электрического тока, теплового влияния
и т. п. Более глубокое изучение салицилатов показало, что они не подавляют
потенциалы афферентных нервов при обычном их состоянии, болеутоляющее
влияние появляется только при воспалении. Анальгетическим влиянием в той
или иной мере обладают все салицилаты (кроме салициламида); продукты
биотрансформации их не эффективны.
Салицилаты влияют противовоспалительно. Но это влияние своеобразное и
имеет в своей основе другие механизмы, чем болеутоляющее и жаропонижающее.
Полагают, что оно связано с биохимическими сдвигами в организме. И
действительно уже в малых дозах салицилаты активизируют (а в больших —
подавляют^ активность окислительных ферментов цинка, трикарбоновых кислот.
Поэтому в лечебных концентрациях они улучшают обменные реакции и усиливают
поглощение кислорода как у больных, так и у здоровых животных, а в больших
— существенно угнетают тканевое дыхание. В низких концентрациях салицилаты
угнетают биосинтез АТФ, разобщая окислительное фосфорилирование. Вследствие
этого они угнетают окисление жирных кислот, снижают уровень неорганического
фосфора, гасят энергию возбуждения и чем резче, тем ярче она выражена.
Снижение синтеза АТФ ведет к понижению содержания гликогена в мышцах и
печени; этому способствует также увеличение выделения адреналина, а в итоге
создаются условия, благоприятствующие проявлению защитных реакций.
Салицилаты снижают уровень холестерина в крови и повышают окислительные
процессы в ней. Это ведет к уменьшению неэстерифици-рованных жирных кислот
(некоторые исследователи видят в этом один из механизмов
противовоспалительного влияния салицилатов).
Салицилаты в дозах противоревматических активизируют функцию
надпочечников, гипофиза и щитовидной железы: вполне допустимо, что это если
не обеспечивает, то усиливает противовоспалительный эффект.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13
