Рефераты. Современные гормональные противозачаточные препараты

нерезко выражены

Побочные действия при использовании гормональных противозачаточных средств

|Субъективные |Тошнота,головокружение, боли в области желудка, усилление |

| |аппетита, нагрубание молочных желез |

|Объективные |Межменструальные кровянистые выделения, гипоменорея, |

| |аменорея, ожирение, рвота, кожные изменения, тромбофлебит |

Противопоказания: заболевания печени, тромбозы, злокачественные

опухоли эндометрия, требует особого внимания :варикозное расширение вен,

АГ, психические заболевания, сопровождающиеся депрессией и эпилепсией.

Лекарственное взаимодействия, уменьшающие эффект гормональных

контрацептивов (По Шерегей. 1988)

|Препарат |Межменструальные |Беременность |

| |кровянистые выделения | |

|Пенамециллин |5 |2 |

|Окситетрациклин |1 | |

|Пенаиециллин+барбитурат |1 | |

|Преднизолон+фенильбутазо|1 | |

|л | | |

|Фенильбутазон |6 | |

|барбитурат |3 | |

|Кетоконазол |4 | |

|гризеофульвин |2 | |

|Седативные средства |3 |2 |

|новамидазофен |1 | |

|индометацин |4 | |

|Всего: |31 |4 |

Потребности в надежной посткоитальной контрацепции значительны.

Женщины, не живущие регулярной половой жизнью, не хотят постоянно принимать

противозачаточные препараты. VAN WAGENEN ,MORRIS в 1967 году первыми

сообщили о посткоитальном контрацептивном эффекте эстрогенов в больших

дозах.

В 1969 году Сонтаг и Ковач сообщили о посткоитальном контрацептивном

эффекте диенэстрола. Но ограничением для применения этого метода были

побочные явления.

Гестагены с целью посткоитальной контрацепции начали применяться с

начала 70-ых годов.

В Венгрии левоноргестрел для посткоитальной контрацепции стал

использоваться с середины 1970 года. Препарат Химического Завода Гедеон

Рихтер ПОСТИНОР содержит 0,75 мг левоноргестрела. Способ применения: первую

таблетку препарата примают в течение 1 часа после полового акта, а вторую -

утром следующего дня. Максимальная доза ПОСТИНОРа составляет 4 таблетки в

месяц.

Шерегей в 1982 году обобщил результаты венгерских исследовании,

проводившихся во многих центрах старцы. В них были проанализированы данные

примерно о 9000 приемов препарата у 1300 женщин. Наступило 23 беременности,

среди которых б расценены как следствие ошибок в применении препарата; в 17

случаях беременность развилась по вине пациенток.

Ковач и сотрудники изучали эффективность препарата при половых актах,

происходивших преимущественно в периовуляторном периоде. В этих

случаях был повышен риск возникновения беременности. При анализе

результатов применения препарата при 654 половых актах, 88% из которых

происходили в периовуляторном периоде, установлено, что беременность не

наступила ни в одном случае. Это подтверждает эффективность

левоноргестрела. Разработке посткоитального применения гормональных

контрацептивных препаратов третьего поколения (так называемых двухфазных

контрацептивных средств), способствовало, помимо желания снизить дозу

ингредиентов, также и стремление к тому, чтобы сочетания разных доз

гормонов в этих препаратах приближалось или соответствовало тем изменениям

содержания эстрогенов и прогестерона в плазме крови, которые происходят во

время нормального менструального цикла

Возникла необходимость разработать такой препарат, который, с одной

стороны, содержал бы эстроген и гестаген в оптимальном соотношении (с точки

зрения снижения риска побочных действии), а с другой -в большей мере

соответствовал бы физиологическому менструальному циклу, минимально угнетал

реактивность эндометрия, обеспечивая при этом достаточный контрацептивный

эффект.

Указанной цели удалось достичь при создании многофазных препаратов.

Значительно уменьшилось содержание в них гормонов, применяемых в течение

одного цикла. Уменьшение дозы оказалось значительным даже с учетом большей

биологической доступности применяемого сегодня левоноргестрела по сравнению

с ранее использвавшимися гестагенами (норэтинодрел, этинодиол-диацетат) .

Препаратом третьего поколения, двухфазным гормональным контрацептивным

средством Химического Завода Гедеон Рихтер является АНТЕОВИН

ДВУХФАЗНЫЙ ГОРМОНАЛЬНЫЙ

КОНТРАЦЕПТИВНЫЙ ПРЕПАРАТ (АНТЕОВИН)

Левоноргестрел Этинилэстрадиол

5 - 15 день 0,05 мг 0,05 мг

6 - 25 день 0,125 мг 0,05мг

Двухфазные таблетки АНТЕОВИНа, содержащие во время приема в каждой 11-

Ю-дневной фазе 0,05 мг этинилэстрадиола и 0,05/0,125 мг левоноргестрела,

обеспечивают более физиологическую контрацепцию, лучше регулируют

цикличность выделения эндогенных эстрогенов и прогестерона, редко вызывают

межменструальные кровотечения, не изменяют (или почти не изменяют)

толерантность к глюкозе, не влияют или даже повышают уровень липопротеинов

высокой плотности, могут быть применены в более широком возрастном

диапазоне и, несмотря на минимальную дозу гормонов, обеспечивают надежное

предупреждение беременности.

Клиникофармакологические исследования подтвердили, что изменения

уровня прогестерона, 17-бета-эстрадиола, лютеинизирующего,

фолликулостимулирующего гормонов и пролактина сыворотки крови во время

приема препарата соответствуют концентрации этих гормонов при ановуляторном

цикле, из чего следует, что механизм действия АНТЕОВИНа заключается в

торможенной овуляции.

Гистологические исследования свидетельствуют, что во время приема

препарата не возникает атрофия эндометрия, не развивается ни железистая, ни

очаговая его гиперплазия или очаговая (диффузная) гиперплазия стремы.

Согласно исследованиям Чех и Гати, двухфазный гормональный

противозачаточный препарат обладает преимуществами в отношении влияния на

эпителий влагалища и шейки матки. Во время его приема эпителий в обеих

половинах цикла регенерирует до поверхностного слоя, что обеспечивает более

существенную механическую и химическую защиту от патогенных влагалищных

микроорганизмов .

Прием АНТЕОВИНа приводит к повышению количества рецепторов к

прогестерону в эндометрии и не изменяет количество рецепторов к эстрогенам,

в отличии от комбинированных контрацептивных препаратов с низким

содержанием гормонов, которые одновременно уменьшают количество обоих

рецепторов. Можно предположить, что именно это различие в действии

двухфазных контрацептивных средств обеспечивает более благоприятное влияние

на эндометрий, что характеризуется значительно более редким возникновением

межменструальных кровотечений.

Побочные явления во время приема АНТЕОВИНа встречаются очень редко, в

целом переносимость его хорошая. Только в 3-5% случаев возникают скудные

кровянистые выделения, головные боли, нагрубание молочных желез и тошнота,

однако, все авторы отмечают, что эти симптомы обычно наблюдаются только в

первые циклы приема препарата, а затем, после адаптационного периода, в

большинстве случаев проходят спонтанно.

В результате того, что АНТЕОВИН обладает умеренно преобладающим

эстрогенным эффектом, во время его приема отмечается лечебнодействие в

отношении так называемых менструальных акне и себореи.

Многие авторы отмечают, что двухфазные противозачаточные препараты

являются идеальным методом контрацепции для молодых женщин, при условии,

что их биологический возраст вычисляется исходя из формулы „возраст начала

менструации + 2 года".

Значительным преимуществом АНТЕОВИНа перед монофазными гормональными

контрацептивами является то, что после прекращения его приема быстрее

восстанавливается способность к зачатию.

Известно, что такие нежелательные явления, иногда наблюдаемые во время

применения гормональных противозачаточных препаратов, как повышение

артериального давления, изменения уровня липопротеинов и заболевания

сосудов, связаны в большей мере с гестагенным компонентом, а

гиперкоагуляция и тромботические осложнения - с эстрогенным компонентом. В

пользу более оптимального состава АНТЕОВИНа говорит тот факт, что во время

его приема как активность антитромбина Ш, так и уменьшение

соотношения липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой

плотности менее выражены, чем во время приема монофазных препаратов. В

период приема АНТЕОВИНа возможно временное повышение уровня аланиновои,

аспарагиновои трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также общего холестерина

и триглицеридов, однако, эти изменения не достигают клинически значимых

величин.

Умеренно преобладающий эстрогенный эффект АНТЕОВИНа может быть

использован для лечебных целей в дерматологии. Известны сообщения ряда

гинекологов об излечении обыкновенных угрей, а исследования дерматологов

указывают на положительные результаты применения АНТЕОВИНа при таких

Страницы: 1, 2, 3, 4, 5



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.