нерезко выражены
Побочные действия при использовании гормональных противозачаточных средств
|Субъективные |Тошнота,головокружение, боли в области желудка, усилление |
| |аппетита, нагрубание молочных желез |
|Объективные |Межменструальные кровянистые выделения, гипоменорея, |
| |аменорея, ожирение, рвота, кожные изменения, тромбофлебит |
Противопоказания: заболевания печени, тромбозы, злокачественные
опухоли эндометрия, требует особого внимания :варикозное расширение вен,
АГ, психические заболевания, сопровождающиеся депрессией и эпилепсией.
Лекарственное взаимодействия, уменьшающие эффект гормональных
контрацептивов (По Шерегей. 1988)
|Препарат |Межменструальные |Беременность |
| |кровянистые выделения | |
|Пенамециллин |5 |2 |
|Окситетрациклин |1 | |
|Пенаиециллин+барбитурат |1 | |
|Преднизолон+фенильбутазо|1 | |
|л | | |
|Фенильбутазон |6 | |
|барбитурат |3 | |
|Кетоконазол |4 | |
|гризеофульвин |2 | |
|Седативные средства |3 |2 |
|новамидазофен |1 | |
|индометацин |4 | |
|Всего: |31 |4 |
Потребности в надежной посткоитальной контрацепции значительны.
Женщины, не живущие регулярной половой жизнью, не хотят постоянно принимать
противозачаточные препараты. VAN WAGENEN ,MORRIS в 1967 году первыми
сообщили о посткоитальном контрацептивном эффекте эстрогенов в больших
дозах.
В 1969 году Сонтаг и Ковач сообщили о посткоитальном контрацептивном
эффекте диенэстрола. Но ограничением для применения этого метода были
побочные явления.
Гестагены с целью посткоитальной контрацепции начали применяться с
начала 70-ых годов.
В Венгрии левоноргестрел для посткоитальной контрацепции стал
использоваться с середины 1970 года. Препарат Химического Завода Гедеон
Рихтер ПОСТИНОР содержит 0,75 мг левоноргестрела. Способ применения: первую
таблетку препарата примают в течение 1 часа после полового акта, а вторую -
утром следующего дня. Максимальная доза ПОСТИНОРа составляет 4 таблетки в
месяц.
Шерегей в 1982 году обобщил результаты венгерских исследовании,
проводившихся во многих центрах старцы. В них были проанализированы данные
примерно о 9000 приемов препарата у 1300 женщин. Наступило 23 беременности,
среди которых б расценены как следствие ошибок в применении препарата; в 17
случаях беременность развилась по вине пациенток.
Ковач и сотрудники изучали эффективность препарата при половых актах,
происходивших преимущественно в периовуляторном периоде. В этих
случаях был повышен риск возникновения беременности. При анализе
результатов применения препарата при 654 половых актах, 88% из которых
происходили в периовуляторном периоде, установлено, что беременность не
наступила ни в одном случае. Это подтверждает эффективность
левоноргестрела. Разработке посткоитального применения гормональных
контрацептивных препаратов третьего поколения (так называемых двухфазных
контрацептивных средств), способствовало, помимо желания снизить дозу
ингредиентов, также и стремление к тому, чтобы сочетания разных доз
гормонов в этих препаратах приближалось или соответствовало тем изменениям
содержания эстрогенов и прогестерона в плазме крови, которые происходят во
время нормального менструального цикла
Возникла необходимость разработать такой препарат, который, с одной
стороны, содержал бы эстроген и гестаген в оптимальном соотношении (с точки
зрения снижения риска побочных действии), а с другой -в большей мере
соответствовал бы физиологическому менструальному циклу, минимально угнетал
реактивность эндометрия, обеспечивая при этом достаточный контрацептивный
эффект.
Указанной цели удалось достичь при создании многофазных препаратов.
Значительно уменьшилось содержание в них гормонов, применяемых в течение
одного цикла. Уменьшение дозы оказалось значительным даже с учетом большей
биологической доступности применяемого сегодня левоноргестрела по сравнению
с ранее использвавшимися гестагенами (норэтинодрел, этинодиол-диацетат) .
Препаратом третьего поколения, двухфазным гормональным контрацептивным
средством Химического Завода Гедеон Рихтер является АНТЕОВИН
ДВУХФАЗНЫЙ ГОРМОНАЛЬНЫЙ
КОНТРАЦЕПТИВНЫЙ ПРЕПАРАТ (АНТЕОВИН)
Левоноргестрел Этинилэстрадиол
5 - 15 день 0,05 мг 0,05 мг
6 - 25 день 0,125 мг 0,05мг
Двухфазные таблетки АНТЕОВИНа, содержащие во время приема в каждой 11-
Ю-дневной фазе 0,05 мг этинилэстрадиола и 0,05/0,125 мг левоноргестрела,
обеспечивают более физиологическую контрацепцию, лучше регулируют
цикличность выделения эндогенных эстрогенов и прогестерона, редко вызывают
межменструальные кровотечения, не изменяют (или почти не изменяют)
толерантность к глюкозе, не влияют или даже повышают уровень липопротеинов
высокой плотности, могут быть применены в более широком возрастном
диапазоне и, несмотря на минимальную дозу гормонов, обеспечивают надежное
предупреждение беременности.
Клиникофармакологические исследования подтвердили, что изменения
уровня прогестерона, 17-бета-эстрадиола, лютеинизирующего,
фолликулостимулирующего гормонов и пролактина сыворотки крови во время
приема препарата соответствуют концентрации этих гормонов при ановуляторном
цикле, из чего следует, что механизм действия АНТЕОВИНа заключается в
торможенной овуляции.
Гистологические исследования свидетельствуют, что во время приема
препарата не возникает атрофия эндометрия, не развивается ни железистая, ни
очаговая его гиперплазия или очаговая (диффузная) гиперплазия стремы.
Согласно исследованиям Чех и Гати, двухфазный гормональный
противозачаточный препарат обладает преимуществами в отношении влияния на
эпителий влагалища и шейки матки. Во время его приема эпителий в обеих
половинах цикла регенерирует до поверхностного слоя, что обеспечивает более
существенную механическую и химическую защиту от патогенных влагалищных
микроорганизмов .
Прием АНТЕОВИНа приводит к повышению количества рецепторов к
прогестерону в эндометрии и не изменяет количество рецепторов к эстрогенам,
в отличии от комбинированных контрацептивных препаратов с низким
содержанием гормонов, которые одновременно уменьшают количество обоих
рецепторов. Можно предположить, что именно это различие в действии
двухфазных контрацептивных средств обеспечивает более благоприятное влияние
на эндометрий, что характеризуется значительно более редким возникновением
межменструальных кровотечений.
Побочные явления во время приема АНТЕОВИНа встречаются очень редко, в
целом переносимость его хорошая. Только в 3-5% случаев возникают скудные
кровянистые выделения, головные боли, нагрубание молочных желез и тошнота,
однако, все авторы отмечают, что эти симптомы обычно наблюдаются только в
первые циклы приема препарата, а затем, после адаптационного периода, в
большинстве случаев проходят спонтанно.
В результате того, что АНТЕОВИН обладает умеренно преобладающим
эстрогенным эффектом, во время его приема отмечается лечебнодействие в
отношении так называемых менструальных акне и себореи.
Многие авторы отмечают, что двухфазные противозачаточные препараты
являются идеальным методом контрацепции для молодых женщин, при условии,
что их биологический возраст вычисляется исходя из формулы „возраст начала
менструации + 2 года".
Значительным преимуществом АНТЕОВИНа перед монофазными гормональными
контрацептивами является то, что после прекращения его приема быстрее
восстанавливается способность к зачатию.
Известно, что такие нежелательные явления, иногда наблюдаемые во время
применения гормональных противозачаточных препаратов, как повышение
артериального давления, изменения уровня липопротеинов и заболевания
сосудов, связаны в большей мере с гестагенным компонентом, а
гиперкоагуляция и тромботические осложнения - с эстрогенным компонентом. В
пользу более оптимального состава АНТЕОВИНа говорит тот факт, что во время
его приема как активность антитромбина Ш, так и уменьшение
соотношения липопротеинов высокой плотности к липопротеинам низкой
плотности менее выражены, чем во время приема монофазных препаратов. В
период приема АНТЕОВИНа возможно временное повышение уровня аланиновои,
аспарагиновои трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также общего холестерина
и триглицеридов, однако, эти изменения не достигают клинически значимых
величин.
Умеренно преобладающий эстрогенный эффект АНТЕОВИНа может быть
использован для лечебных целей в дерматологии. Известны сообщения ряда
гинекологов об излечении обыкновенных угрей, а исследования дерматологов
указывают на положительные результаты применения АНТЕОВИНа при таких
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5