прибегая к глюкокортикоидам. Это очень важно так как они вызывают массу
осложнений. Механизмы противовоспалительного действия связаны с тем, что
уменьшается концентрация профакторов воспаления, уменьшается количество
вредных супероксидных ионов, которые вызывают повреждения мембран,
уменьшается количество тромбоксанов, спазмирующих сосуды и повышающих
агрегацию тробоцитов, уменьшается синтез медиаторов воспаления -
лейкотриенов, факторов активации тромбоцитов, кинины, серотонин, гистамин,
брадикинин. Снижается активность гиалуронидазы. Снижается образование АТФ в
очаге воспаления.
4. общие побочные эффекты.
Так как они работают через простогландины, наблюдаются положительные
и отрицательные эффекты:
1. Ульцерогенный эффект - объясняется тем что препараты уменьшают
количество простогландинов в слизистой желудочно-кишечного тракта.
Физиологическая роль этих простогландинов состоит в стимуляции образования
муцина (слизи), снижают секрецию соляной кислоты, гастрина, секретина. При
угнетении выработки простогландинов, уменьшается синтез защитных факторов
желудочно-кишечного тракта и усиливается синтез соляной кислоты,
пепсиногена и т.д. незащищенная слизистая при повышенной секреции соляной
кислоты приводит к возникновению язвы ( проявлению ульцерогенного
дейсвтия). Меньше всего это действие у вольтарена и пироксикама. Чаще всего
ульцерогеное действие наблюдается в старческом возрасте, при длительной
терапии, в больших дозах, при одновременном назначении глюкокортикоидов.
Кроме того при использовании ненаркотических анальгетиков выражено влияние
на свертывание крови , что может провоцировать кровотечение. Тромбоксаны
спазмируют сосуды, повышают агрегацию тромбоцитов, простациклины работают в
противоположном направлении. Ненаркотические анальгетики уменьшают
количество тромбоксанов, за счет этого снижают свертывание крови. Наиболее
выражено это действие у аспирина, поэтому его используют даже как
антиагрегант при лечении стенокардии, инфаркта миокарда и т.п. у некоторых
препаратов есть фибринолитическая активность - индометацин, бутадион.
2.Кроме того ненаркотические анальгетики могут провоцировать
аллергические реакции ( кожная сыпь, ангоиневротический отек, приступ
бронхоспазма). Частая необходимость длительного применения больших доз
салицилатов у больных ревматизмом может привести к появлению симптомов
отравления (“салициловое опьянение”). При этом отмечается головокружение,
шум в ушах, расстройства слуха и зрения, тремор, галлюцинаци и т.п. тяжелое
отравление салицилатами может вызвать судороги и кому. Также аллергическая
реакция может проявляться синдромом Лайелла ( эпидермальный некролиз) -
тотальная отслойка эпидермиса на всей поверхности тела - начинается с
образования пузырей, при нажатии на которые они расползаются все дальше и
дальше, затем сливаются и происходит отслойка эпидермиса. Синдром Лайелла
является неблагоприятным диагнозом, при раннем назначении глюкокортикоидов
исход как правило благоприятный, далее используют специальные кровати,
мази, инфузионную терапию. Может быть лейкотриеновая астма. Поскольку
ненаркотические анальгетики блокируют циклооксигеназный путь метаболизма
арахидоновой кислоты, метаболизм идет по лейкотриеновому пути в большей
степени. Лейкотриены вызывают спазм гладкой мускулатуры бронхов (
лейкотриеновая, аспириновая астма).
При лечении производными пиразолона может наблюдаться угнетение
кроветворения (агранулоцитоз, тромбоцитопения). Значительно чаще оно
вызывается бутадионом. Поэтому при систематическом приеме пиразолоновых
препаратов необходим тщательный контроль за кровью.
Ненаркотические анальгетики могут вызывать также задержку жидкости и
воды - отек. Это связано с уменьшением образования простогландинов -
посредников формирования диуреза. Если фурациллин и тиазидовые диуретики
прокомбинировать с ненаркотическими анальгетиками, то идет снижение
диуретического эффекта в связи с конкуренцией этих препаратов за
простагландины. Особенно это опасно у больных с интоксикацией - тяжелых
инфекционных больных.
Жаропонижающий эффект наиболее выражен у препаратов группы анилина.
Для этой группы характерны побочные действия - гемолитическая анемия,
снижение АД.
Чтобы избежать побочных эффектов лучше использовать физические методы
охлаждения - растирание ( спирт, уксус, вода - одну столовую ложку водки,
уксуса и воды - смочить ваткой и протирать туловище ребенку - это
температуру не снизит, но очень сильно уменьшить чувство жара),
прикладывание холода в области тела, богатые лимфатическими узлами.
Аспирин является кислотой (ацетилсалициловая), есть комбинированный
препарат содержащий аспирин - месалазин ( группы салазопрепаратов) -
препарат наиболее эффективный для лечения неспецифического язвенного
колита, болезни Крона ( аутоиммунных заболеваний). Аспирин обладает
противосвертывающим фибринолитическим действием, поэтому применяется для
профилактики тромбоза ( 1/4 таблетки один раз в день) и лечении тромбоза.
Нельзя увеличивать дозу аспирина так как он кумулирует, а эффект от этого
не увеличивается. Аспирин выводится через почки. У пожилых людей эта
функция несколько снижена, поэтому аспирин накапливается и происходит
поражение периферических нервов. Аспирин нельзя заливать щелочью, так как
он является кислотой и эффекта не наступит.
Препараты типа анальгина ( анальгин, индометацин, амидопирин).
Анальгин - лекарство щелочной природы, усилить его эффект можно запивая
щелочью ( молоком, содой). Индометацин очень часто вызывает ульцерогенное
действие, поэтому его также употребляют с содовым, щелочным питьем.
Напроксим , вольтарен - дают сильное анальгетическое действие.
Димексин (диметилсульфоксим) обладает свойством проникать через кожные
покровы. Сегодня он применяет как транспортное средство - универсальный
растворитель, позволяющий доставить лекарство к очагу, месту воспаления (
при этому он сам обладает противовоспалительным эффектом). Применяют в виде
кожных аппликаций с сульфаниламидами, витаминов В1, В4, кокарбоксилазой.
Пироксикам - таблетированный препарат, вызывает относительно меньше
побочных эффектов, дает хороший обезболивающий, сильный
противовоспалительный эффект (влияет на медиаторы воспаления, уменьшая
количество кининов, серотонина и др.).
5. Характеристики отдельных препаратов.
Салицилаты - группа лекарственных средств, получаемых из салициловой
кислоты путем замещения в ней водорода различными радикалами. Первым был
введен в терапии салицилат натрия (1875-1876 г.г.) как жаропонижающее и
противоревматическое средство. При применении салицилатов могут наблюдаться
побочные эффекты: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, отеки и тд.
Отмечается повышенная чувствительность при бронхиальной астме - учащение и
усиление приступа, возможны аллергические реакции (кожная сыпь), при приеме
внутрь - явления гастрита (изжога, тошнота, боли под ложечкой, рвота).
Салицилаты вызывают некоторое уменьшение содержания в крови протромбина,
что может способствовать развитию кровотечения. В современной терапии
салицилаты имеют очень значительное распространение. Мировое производство
их достигает нескольких тысяч тонн в год.
Кислота ацетилсалициловая (аспирин) - по фармакологическому действию
близка к натрию салицилату. По противовоспалительным свойствам несколько
уступает ему. Применяют внутрь при невралгиях, мигрени, лихорадочных
заболеваниях по 0,25-1 г 3-4 раза в день. При остром ревматизме,
ревматических эндо-и миокардите доза взрослых 6-4 г в сутки. Детям
назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство в дозе 0,01-0,3 г на
прием в зависимости от возраста. Аспирин реже, чем натрия салицилат,
вызывает побочные явления, связанные с нарушениями функций нервной системы,
однако относительно часто бывают осложнения со стороны желудка. Длительное,
особенно без врачебного контроля, применение аспирина может вызывать
диспепсические явления и даже желудочные кровотечения. Это, так называемое
ульцерогенное действие, объясняется влиянием на гипофиз и кору
надпочечников, на факторы свертываемости крови и непосредственным
раздражением слизистой оболочки желудка. Поэтому следует принимать
салицилаты только после еды, таблетки тщательно измельчать и запивать
большим количеством жидкости (лучше молоком). Для уменьшения раздражающего
действия прибегают к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных
щелочных вод и растворов натрия гидрокарбоната (соды), хотя они и
способствуют более быстрому выделению салицилатов из организма.
Противопоказания для приема салицилатов - язвенная болезнь, венозный
застой, нарушения свертывания крови. При длительном применении салицилатов
следует учитывать возможность развития анемии и систематически проводить
анализы крови и проверять наличие крови в кале. При применении
ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться аллергические реакции:
бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные реакции. Выпускаются следующие
готовые лекарственные формы (таблетки), содержащие ацетилсалициловую
кислоту.
Акофин- кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, кофеина 0,05 г.
Аскофен- кислоты ацетилсалициловой 0,2 г, фенацетина 0,2 г, кофеина
0,04 г.
Асфен- кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, фенацетина 0,15 г.
Цитрамон- кислоты ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г, кофеина
Страницы: 1, 2, 3
