Рефераты. Литература - Фармакология (вещества, влияющие на адренергические синапсы)

достигается при внутривенном капельном вливании растворов норадреналина,

мезатона или эфедрина. Если услвоиях для внутривенное вливания нет

рекомендуется вводить меатон или эфедрин внутримышено с интервалами 40-60

мин. При назначениее адреномиметиков периодически (через5-15 минут)

контролируют уровень АД.

1. Остановка сердца. С помощью длинной иглы вводят в полость сердца 0.5-0.7

мл ампульного раствора адреналина ( лучше развести в 8-10 мл

физиологического раствора).

1. Бронхиальная астма. В периоды обострений систематическая терапия может

осуществляться эфедрином, назначаемым внутрь в таблетках. Устранение

приступа достигается ингаляцией растворов изадрина или адреналина ,

подкожным введением адреналина, эфедрина или назначением таблетки

изадрина под язык.

1. Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа, глаз. Местно

назначаются эфедрин, мезатон в форме капель, что уменьшается количество

отделяемого и явления воспаления.

1. Для удлинения времени действия и уменьшения токсичности местных

анестетиков при проводниковой и терминальной анестезии (адреналин или

мезатон). Норадреналин применять нельзя так как при подкожном введении он

вызывает некрозы!

Токсические эффекты: связаны с сильным вазоконстрикторным действием и

опасным подъемом кровяного давления. Это может вызвать перегрузку и

истощение сердца, острую сердечную слабость с развитием отека легких.у

больных атеросклерозо резкий подъем АД может привести к инсульту.

Противопоказания: болезни сердца, склероз мозговых и коронарных сосудов,

гипертоническая болезнь, гипертиреоз, диабет. Эти противопоказания не

являются абсолютными: если у больного одним из этих заболеваний разовьется

опасная гипотония, адреномиметки применять нужно, но с очень тщательным

контролем.

Антиадренергические средства: средства , блокирующие альфа-

адренорецепторы, бета-адренорецепторы и вместе альфа и бетаадренорецепторы.

АЛЬФА1АДРЕНОМИМЕТИКИ. Типичным представителем этого ряда является

норадреналина гидротартрат. Подобно медиатору он оказывает прямое

возбуждающее действие на альфа1 адренорецепторы, что приводит к

вазоконстрикции и повышению давления. Однако при подкожной или

внутримышечной инъекции он вызывает сильнейшую вазоконстрикцию в месте

инъекции что приводит к некрозу, поэтому норадреналина гидротартрат вливают

в литре изотонического раствора ( в глюкозе) - допускается 0.1% или 0.2%

растворы. Таким образом норадреналин применяют для немедленного повышения

кровяного давления при значительном его снижении ( травматический шок,

отравления ганглиоблокаторами, сосудистой коллапсе и т.п.). К препаратам

этого ряда принадлежат мезатон, фетанол, они значительно хуже подвергаются

инактивации в организме , поэтому их можно применять и подкожно и

внутримышечно и внутривенно и даже в таблетках. Для местного применения

используются санорин, нафтизин которые сужая сосуды уменьшают отек

слизистой носа при ринитах.

АЛЬФА2АДРЕНОМИМЕТИКИ. Сюда относится клофелин. У этого препарата 2 мишени:

альфа-2-рецепторы сосудодвигательного центра,

окончания симпатических нервов.

Возбуждая альфа-2-адренорецепторы гипоталамуса уменьшается поток

сосудосуживающих импульсов , усиливается депрессорное влияние. Возбуждая

альфа-2-адренорецепторы на пресинаптических мембранах в нервных окончаниях

препарат тормозит выделение медиаторов, использование обоих этих эффектов

позволяет применять препарат не только для лечения гипертонической болезни

, но и для купирования кризов. Если препарат используется для купирования

криза, необходимо разбавить ампулу в 20 мл изотонического раствора так как

при передозировке ( если забыли разбавить) клофелин проявляет миметическое

действие. Препарат потенциирует действие снотворных , наркотиков, алкоголя.

БЕТААДРЕНОМИМЕТИКИ. Наибольшую ценность среди бета-адреномиметиков

представляют вещества, которые действуют на уровне сосудов жизненноважных

органов, на уровне бронхов и на уровне матки. Типичным бронхолитиком

является изадрин, сюда же относятся сальбутамол , солутан, и др. Эти

препараты возбуждая бета2-адренорецепторы бронхов расширяют бронхи. Изадрин

применяют в виде таблеток для рассасывания и 0.5% раствор для ингаляций.

ПРЕПАРАТЫ ВОЗБУЖДАЮЩИЕ АЛЬФА И БЕТА АДРЕНОРЕЦЕПТОРЫ. К альфа и бета

адренорецепторами относится адреналина гидрохлорид. Это неустойчивое

соединение , поэтому его действие выраженное, но кратковременное. При

внутривенной инъекции наблюдается повышение уровня кровяного давления ( в

физиологической концентрации адреналин возбуждает только бета1 и бета2

адренорецепторы). Наблюдается учащение работы сердца, расширение сосудов

мозга, сердца, почек , мышц , расширение бронхов, токолитическое действие

на матку и усиление гликолитических процессов. При увеличении концентрации

адреналин начинает действовать и на альфа-2 адренорецепторы, оказывая

вазоконстрикторное действие. При применении адреналина усиливается распад

гликогена, в крови повышается содержание сахара и молочной кислоты.

Адреналин снимает утомление скелетных мышц. Сосудосуживающий эффект

адреналина проявляется особенно при его местном действии на ткани.

Адреналин угнетает моторику и секрецию желудочно-кишечного тракта, но этот

эффект значительно слабее эффекта м-холинолитиков. Адреналин применяют при

бронхиальной астме - подкожная инъекция до 0.5 мл 0.1% растворе широко

применяет с этой целью, при гипогликемических состояниях ( передозировка

инсулином). При различных аллергических состояниях ( чтобы не было отека,

анафилактической шоке - адреналин является антагонистом гистамина),

применяется адреналин для остановки сердца 0.5-0.7 мл вливают в левый

желудочек) , для остановки поверхностного кровотечения, для уменьшения

токсичности и удлинения действия местных анестетиков ( в раствор новокаина

добавляют несколько капель адреналина, происходит спазм сосудов в месте

введения анестезии и новокаин дольше действует).

НЕПРЯМЫЕ АДРЕНОМИМЕТИКИ.

Механизм действия - под влиянием непрямых адреномиметиков облегчается

выброс медиатора связанного с белком, непрямые адреномиметики тормозят

возврат медиатора и пресинаптической мембране, повышают чувствительность

рецепторов к медиатору, ингибируют моноаминооксидазу (МАО), разрушающую

медиатор, оказывают прежде возбуждающее действие на рецепторы.

При использовании адреномиметиков непрямого типа действия в синаптической

мембране накапливается медиатор - норадреналин, который проникает через

гематоэнцефалический барьер и оказывает выраженное возбуждающее действие

на сосудодвигательный центр. Однако при частом применении препаратов

этого ряда наблюдается снижение и даже полное отсутствие эффекта в связи с

опустошением пресинаптической мембраны ( нет медиатора, нужно ждать 12

дней, пока не синтезируется еще медиатор).

Препараты стимулирующие бета-1-адренорецепторы стимулируют и бета-2-

адренорецепторы поэтому при их применении может быть учащение ритма сердца

и др. эффекты со стороны миокарда в качестве побочного действия.

К препаратам непрямого действия относятся: эфедрин гидрохлорид, фенамин,

сиднофен.

Показания - гипотония, бронхиальная астма, коллапс, аллергические риниты,

отравления, сопровождающиеся понижением уровня АД. Эфедрин вводят всеми

путями. Сиднокарб, сиднофен обладают более выраженным действие по сравнению

с эфедрином на ЦНС. При этом наблюдается уменьшение чувства утомления,

улучшается и повышается настроение, работоспособность то есть это

стимулятор, допинг для ЦНС. Однако у 15% испытуемых наблюдается обратный

эффект. При длительном применении препаратов они вызывают тахифилаксию

(истощение резервов).

Рецептура:

Показание - остановка сердца, асистолия

Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% 1 ml

D.t.d. #3 in amp.

S. Развести в 10 мл физиологического раствора, вводить

внутрисердечно.

Показание - глаукома

Rp.: Adrenalini hydrocloridi 1% 10 ml

D.t.d. #3 in amp.

S. Глазные капли. Закапывать в конъюктивальный мешок во 1 капле 3

раза в день.

Показание - хронический ринит.

Rp.: Adrenalini hydrocloridi 0.1% 1 ml

Mentholi 0.02

Zinci oxydi 1.0

Vaselini 10.0

M.f. ung.

D.S. Смазывать слизистую носа 2 раза в день.

S. Развести в 10 мл физиологического раствора, вводить

внутрисердечно.

Rp.: Mesatoni 1% 1 ml

D.t.d. #3 in amp.

S. Вводить подкожно 1 мл, под контролем АД.

Страницы: 1, 2



2012 © Все права защищены
При использовании материалов активная ссылка на источник обязательна.