Цель занятия
1. Иметь представление о фармакокинетике, фармакодинамике и
механизме действия местноанестезирующих средств.
2. Уметь обосновать применение конкретных представителей
группы веществ при различных видах местного обезболивания.
3. Иметь представление о возможных побочных эффектах,
возникающих при применении анестетиков; уметь обосновать меры
помощи при их возникновении, а также проведение мер их
профилактики.
4. Знать симптомы острого отравления анестетиками и уметь
обосновать меры предупреждения и оказания первой врачебной
помощи при их возникновении.
5. Уметь выписывать рецепты на различные лекарственные
формы, содержащие местноанестезирующие вещества.
Основные вопросы к теме: “Местноанестезирующие средства”
1. Определение понятия “местноанестезирующие средства”. Виды
местного обезболивания.
2. История открытия анестезирующих средств.
3. Основные требования, предъявляемые к анестетикам.
4. Классификация местных анестетиков по химической
структуре.
а) Сложные эфиры (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин)
б) Сложные амиды (ксикаин, тримекаин, совкаин).
5. Отличительные особенности амидов.
6. Механизм действия местных анестетиков.
7. Способы усиления местноанестезирующей активности
препаратов.
8. Классификация анестетиков по клиническому применению.
9. Сравнитальная характеристика препаратов по
месноанестезирующей активности и токсичности.
10. Индивидуальная характеристика препаратов.
11. Резорбтивное действие местных анестетиков.
12.Побочные реакции. Меры помощи; их профилактика.
13. Симптомы острого отравления. Мероприятия, направленные
на предупреждение и оказание первой врачебной помощи при
остром отравлении анестетиками.
ПРЕПАРАТЫ
|название препарата|средние терапевтические |форма выпуска |
| |дозы, | |
| |пути введения | |
| |0.125-0.5% р-ры для | |
|1.ТРИМЕКАИН |инфильтрационной анестезии;|Порошок, ампулы по|
|Trimekainum | |10 мл.0.25% 0.5%, |
| |1-2% р-ры для проводниковой|1%, 2% р-ра. |
| |анестезии. | |
| | | |
|2. ДИКАИН |0.25-3% р-ры для |Порошок |
|Dikainum |терминальной анестезии | |
|3. СОВКАИН |0.5-1% р-ры для |Порошок, ампулы по|
|Sovkainum |спинномозговой анестезии |1мл. |
| | |0.5% и 1% р-ры |
|препараты |для |запоминания |
| |0.25-0.5% р-ры для |Порошок, ампулы по|
|1. НОВОКАИН |инфильтрационной анестезии;|1,2,5,10 мл. |
|Novokainum | |0.25%, 0.5%, 1%, и|
| |1-2% р-ры для проводниковой|2% р-ра |
| |анестезии; |по 20 мл. 0.25% и |
| | |0.5% |
| |0.25-05% р-ры для | |
| |инфильтрационной анестезии;| |
|2. КСИКАИН | | |
|Xycainum |1-2% р-ры для проводниковой|Порошок |
| |и спинномозговой анестезии | |
| |1-5% р-ры для терминальной | |
| |5-10% — мази, присыпки; | |
|3. АНЕСТЕЗИН |5-20% — масляные р-ры для |Порошок, таблетки |
|Anaesthtsinum |наружного применения; |по 0.3 |
| |0.3 — внутрь; 0.05-0.1 — |5 % мазь. |
| |ректально | |
Местноанестезирующими средствами называются такие вещества,
которые способны обратимо угнетать проведение возбуждения по
нерву.
В зависимости от места аппликации, анестетики вызывают
разные виды анестезии: терминальную, проводниковую и
инфильтрационную.
При терминальной или поверхностной анестезии вещество
наносят на поверхность слизистой оболочки, где он блокирует
чувствительные нервные окончания. Кроме того, анестетик может
быть нанесен на раневую или язвенную поверхность.
При проводниковой анестезии вещество вводят по ходу нерва.
Возникает блок проведения возбуждения по нервному волокну, что
сопровождается утратой чувствительности иннервируемой им
области. Разновидностью проводниковой анестезии является
спинномозговая анестезия; при этом анестетик воздействует на
передние и задние корешки спинного мозга, выключая болевую
чувствительность нижней половины тела.
При инфильтрационной анестезии обезболивание достигается
путем послойного пропитывания тканей в области операционного
поля. В этом случае анестетик воздействует как на чувствительные
нервные окончания, так и на нервные проводники.
Основоположником местной анестезии является русский ученый
Василий Константинович Анреп, который в 1879 году впервые
обнаружил анестезирующие свойства кокаина, что активизировало
работу химиков. Было синтезировано огромное количество веществ,
обладающих анестезирующей активностью, но лишь некоторые из них
удовлетворяли требованиям, предъявляемым к этой группе веществ.
Основные требования, предъявляемые к местным анестетикам:
1. Они должны обладать высокой степенью избирательности
действия на нервную ткань.
2. Не оказывать отрицательного действия на организм, т. е.
не вызывать побочных реакций и обладать малой токсичностью.
3. Анестезия должна наступать быстро, достаточной глубины и
продолжительности независимо от способа введения анестетика.
4. Местные анестетики должны хорошо растворяться в воде и не
разрушаться при хранении и стерилизации.
5. Они должны суживать кровеносные сосуды (по крайней мере
не расширять их).
В 1905 году Ейнгорн синтезировал новокаин, который, по
сравнению с кокаином, больше соответствовал перечисленным
требованиям. Появление новокаина способствовало более быстрому
развитию методов местного обезболивания. Используя новокаин,
Вишневский А. В. с сотрудниками создали оригинальный метод
инфильтрационной анестезии, который получил широкое
распространение в нашей стране и за рубежом.
Изучение химического строения большого количества местных
анестетиков позволило выделить структурные особенности их
молекулы. В общем виде молекулу местного анестетика можно
представить следующим образом:
R1
Ar — X — (CH2)n — N , где:
R2
Ar — ароматический радикал (липофильная, незаряженная)
R1 R2 — алкильные группировки;
O
((
— C — O — — эфирная связь;
X = О
— C — NH— — амидная связь.
Если ароматическое ядро и аминогруппа могут быть самыми
различными, то связь между ними либо эфирная, либо амидная. В
связи с этим все местные анестетики можно разделить по
химической структуре на две группы:
I. Группа сложных эфиров ( анестезин, кокаин, новокаин,
дикаин )
II. Группа сложных амидов ( ксикаин,
тримекаин, совкаин ).
В отличии от сложных амидов сложные эфиры легко разрушаются
под влиянием эстераз в организме. В связи с этим амиды дольше
сохраняются на месте введения, оказывая более глубокую и более
продолжительную анестезию.
Все анестетики представляют собой нерастворимые в воде
основания. Поэтому они используются в виде солей ( чаще
хлористоводородных ), хорошо растворимых в воде.
В водном растворе соль местного анестетика диссоциирует на
Страницы: 1, 2, 3, 4
