длительного действия (например, амлодипина). Вопрос этот, однако, остается

дискуссионным.

Имеются данные о положительном влиянии нифедипина на церебральную

гемодинамику, его эффективности при болезни Рейно. У больных бронхиальной

астмой значительного бронхорасширяющего действия не отмечено, но препарат

может применяться в сочетании с другими бронхорасширяющими средствами

(симпатомиметиками) для поддерживающей терапии.

Принимают нифедипин (фенигидин) внутрь (независимо от времени приема

пищи) по 0, 01 - 0, 03 г (10 - З0 мг) 3 - 4 раза в день (до 120 мг в

сутки). Длительность лечения 1 - 2 мес и более.

Для купирования гипертоничсского криза (а иногда при приступах

стенокардии) применяют препарат сублингвально. Таблетку (1О мг) помещают

под язык. Для ускорения эффекта таблетку фенигидина разжевывают и держат,

не проглатывая, под языком. При этом способе, больные в течение 30 - 60 мин

должны находиться в положении лежа. При необходимости через 20 - 30 мин

повторяют прием препарата; иногда увеличивают дозу до 20 - 30 мг. После

купирования приступов переходят на пероральное применение.

Новейшие результаты позволяют считать сублингвальное применение

нифедипина нецелесообразным, в связи с увеличением риска проявлений

побочных эффектов действия, при быстром повышении "пика" концентрации

препарата в крови. Фенигидин (нифедипин) обычно хорошо переносится. Однако

относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части

туловища, головная боль, вероятно, связанная со снижением тонуса

церебральных сосудов мозга (главным образом емкостных) и их растяжением

вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастомозам. В этих

случаях, дозу уменьшают или препарат принимают после еды.

Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних

конечностей, гипотензия, сонливость. Противопоказания: тяжелые формы

сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, выраженная

артериальная гипотензия. При умеренной гипотензии назначают препарат в

уменьшенных дозах (0, 01 г 3 раза в день) под обязательным контролем АД.

К группе разных средств, обладающих антиангинальной активностью

относится амиодарон.

Амиодарон является основным представителем антиаритмических препаратов

III группы. Первоначально амиодарон был предложен в качестве

коронарорасширяющего (антиангинального) средства для лечения хронических

форм ИБС. В дальнейшем были выявлены его антиаритмические свойства и в

настоящее время его широко применяют в качестве высокоэффективного

антиаритмического препарата. Однако как антиангинальное средство амиодарон

значения не потерял.

Антиангинальное действие амиодарона обусловлено частично его

спазмолитическим (сосудорасширяющим) и антиадренергическим действием. Он

оказывает тормозящее влияние на a и b -адренорецепторы сердечно-сосудистой

системы, не вызывая полной их блокады. Вместе с тем он повышает тонус

симпатической нервной системы. Препарат уменьшает сопротивление коронарных

сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, урежает сердечные

сокращения, уменьшает потребность миокарда в кислороде, способствует

увеличению энергетических резервов миокарда (увеличивает содержание

креатининсульфата, аденозина и гликогена). Он несколько понижает

периферическое сосудистое сопротивление и системное АД.

3. Средства, понижающие потребность миокарда в кислороде.

Основными представителями этой группы являются [pic]-адреноблокаторы.

Антиангинальный эффект их обусловлен блоком [pic]-адренорецепторов сердца и

устранением адренергических влияний. Это проявляется в уменьшении частоты и

силы сердечных сокращений. Работа сердца уменьшается, в связи с чем падает

потребность миокарда в кислороде. Гипотензивный эффект [pic]-

адреноблокаторов также способствует разгрузке сердца, Коронарное

кровообращение не улучшается и даже может несколько ухудшиьться. Таким

образом, возникший при стенокардии дисбаланс между потребностью в кислороде

и его доставкой устраняется за счёт снижения потребности миокарда в

кислороде. Определённое фрмакотерапевтическое значение имеет также влияние

[pic]-адреноблокаторов на ЦНС, проявляющегося в виде анксиолитического

эффекта.

Для лечения стенокардии используют [pic]-адреноблокаторы

неизбирательного действия (анаприлин) и [pic]1-адреноблокаторы (талинолол,

метопролол, атенолол. Весьма целесообразно применение [pic]-

адреноблокаторов совместно с нитратами, так как это позволяет устранить ряд

неблагоприятных эффектов каждой из групп.

ТАЛИНОЛОЛ (Таlinololum)*. (#)-1-[пара(3-трет-Бутиламино-2-

оксипропокси)-фенил]-3-циклогексилмочевина, или 1-[4-(3-циклогексилуреидо)-

фенокси]-2-окси-3-трет-бутиламинопропан.

Синонимы: Корданум, Соrdanum.

Кардиоселективный b-адреноблокатор. Оказывает умеренное отрицательное

инотропное и хронотропное действие на сердце, не влияет на b-

адренорецепторы бронхов. Обладает гипотензивным действием, не вызывая

ортостатической гипотензии. Оказывает антиаритмическое действие при

синусовой тахикардии и при суправентрикулярных и желудочковых нарушениях

ритма.Назначают при стенокардии, артериальной гипертензии, нарушениях

сердечного ритма (суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия,

пароксизмальная тахикардия, трепетание и мерцание предсердий, желудочковая

тахикардия) .

Принимают внутрь, начиная с 0, 05 г (1 драже) 3 раза в день. При

необходимости увеличивают дозу до 2 драже 3 раза в день. Максимальная

суточная доза 400 - 6ОО мг.

Возможные побочные явления: чувство жара, головокружение, тошнота,

рвота. Противопоказания такие же, как для других b -адреноблокаторов.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным.

4. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду.

Эта группа включает препараты, расширяющие коронарные сосуды или

устраняющие коронароспазмы. Механизмы их действия различны. Они могут быть

непосредственно связанны с влиянием на гладкие мышцы сосудов либо

опосредованы через гуморальные или нейрогенные влияния.

А) Коронарорасширяющие средства миотропного действия. К этой группе

препаратов относится дипиридамол.

ДИПИРИДАМОЛ (Dipyridamolum). 2, 6-Бис-[бис-(b -оксиэтил)-амино]-4, 8-ди-

N-пиперидино-пиримидо (5, 4-d) пиримидин.

Синонимы: Курантил, Персантин, Anginal, Antistenocardin, Apricor,

Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curantyl, Dilcor, Dipiridamole,

Dirinol, Novodil, Padicor, Peridamol, Persantin, Stenocardil, Trancocard,

Vadinar, Viscor и др.Желтый кристаллический порошок. Трудно растворим в

воде.

Дипиридамол был первоначально предложен в качестве

коронарорасширяющего (антиангинального) средства. По экспериментальным

данным, препарат расширяет коронарные сосуды, увеличивает объемную скорость

коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом. Повышает

толерантность миокарда к гипоксии. При нарушении кровообращения в основных

коронарных сосудах, препарат способствует улучшению кровообращения в

коллатеральной сосудистой сети. Под его влиянием уменьшается также общее

периферическое сопротивление, несколько понижается системное АД, улучшается

мозговое кровообращение.

В механизме сосудорасширяющего действия дипиридамола существенную

роль играет усиление образования аденозина, одного из участников

ауторегуляции коронарного кровотока. Дипиридамол является конкурентным

ингибитором аденозиндезаминазы - фермента, расщепляющего аденозин. Важной

особенностью дипиридамола можно назвать его способность тормозить агрегацию

тромбоцитов и препятствовать образованию тромбов в сосудах. По-видимому,

препарат стимулирует биосинтез простациклина и тормозит синтез

тромбоксанов.

Как коронарорасширяющае средство дипиридамол имеет в настоящее

время ограниченное применение. Используется иногда при хронической

ишемической болезни сердца.

Принимают внутрь (натощак за 1 ч до еды) по 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2

драже по 0, 025 г) 3 раза в день. В более тяжелых случаях по 0, 225 г (225

мг - 3 драже по 0, 075 г) в сутки в 3 приема. Курс лечения продолжается от

нескольких недель до нескольких месяцев. В основном применяют как

антиагрегационное средство для предупреждения послеоперационных тромбозов,

при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Имеются данные

об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей и функции

почек у больных хроническим гломерулонефритом.

Дипиридамол воздействует на метаболизм арахидоновой кислоты и

способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов. По

антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к

ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем

ацетилсалициловая кислота, не оказывает ульцерогенного действия.

Б) Средства рефлекторного действия, устраняющие коронароспазмы.

Таким препаратом является валидол.

ВАЛИДОЛ (Vаlidоlum).

Раствор ментола 25 % в ментиловом эфире изовалериановой кислоты.

Прозрачная маслянистая бесцветная жидкость с запахом ментола. Очень легко

растворим в спирте. Практически нерастворим в воде.

По действию близок к ментолу. Оказывает успокаивающее влияние на

центральную нервную систему, обладает так же умеренным рефлекторным

сосудорасширяющим действием, действуя на рецеторы слизистой оболочки

Страницы: 1, 2, 3, 4